โปรตีนในไซโทโครม P450 นั้นจัดเป็นโปรตีนที่เป็นมอนอออกซีจีเนสซึ่งจะเร่งการเกิดปฏิกิริยาต่างๆของร่างกายได้อย่างหลากหลาย ซึ่งรวมไปถึง การเกิดเมแทบอลิซึมของยา การสังเคราะห์คอเลสเตอรอล สเตอรอยด์ และไขมันชนิดอื่นๆ โดยโปรตีนเหล่านี้จะอยู่ในร่างแหเอนโดพลาซึมของเซลล์เนื่อเยื่อแล้วถูกระตุ้นด้วยกลูโคคอร์ติคอยด์หรือยาบางชนิด นอกจากเอนไซม์นี้จะทำหน้าที่เมแทบอลิซึมยา เช่น ไนเฟดิปีน และไซโคลสปอรินแล้ว ยังทำหน้าที่ในการเมแทบอไลซ์ฮอร์โมนเพศอย่าง เทสโทสเทอโรน โปรเจสเตอโรน และแอนโดรสตีนีไดโอนอีกด้วย ทั้งนี้ นอกจากยีน CYP3A5 ซึ่งเป็นยีนในกลุ่มยีนไซโทโครม P450 บนโครโมโซม 7q21.1. แล้ว ยังมียีนเทียมชื่อว่า CYP3A5P1 ในกลุ่มยีนดังกล่าว ซึ่งยีนเทียมชนิดนี้มีความคล้ายคลึงกันกับยีน CYP3A5 เป็นอย่างมาก ซึ่งความคล้ายคลึงกันของทั้งสองยีนนี้ก่อให้เกิดความยากลำบากในการระบุลำดับโคลนบางลำดับว่าเป็นตัวแทนของยีน CYP3A5 หรือยีนเทียม CYP3A5P1[4]

CYP3A4/3A5 ถือเป็นหนึ่งในกลุ่มเอนไซม์ฮีมไทโอเลท มอนอออกซีจีเนส โดยในไมโครโซมของเนื้อเยื่อตับ เอนไซม์เหล่านี้จะกระตุ้นขั้นตอนการขนส่งอิเล็กตรอนชนิดพึ่งพา NADPH (NADPH-dependent electron transport) อีกทั้งยังทำหน้าที่ออกซิไดซ์สารต่างๆในร่างกายหลายชนิด โดยไม่จำเพาะกับสารประกอบกลุ่มใดกลุ่มหนึ่ง ซึ่งรวมถึงสเตอรอยด์ กรดไขมัน และสารซีโนไบโอติค[5] การวิเคราะห์ไมโครโซมของเนื้อเยื่อตับด้วยวิธีอิมมูโนบล็อทพบว่า CYP3A5 นั้นจะแสดงผลเป็นโปรตีน 52.5-kD ส่วน CYP3A4 นั้นเป็นโปรตีน 52.0-kD[9] โปรตีนในตระกูลย่อย CYP3A ของมนุษย์ ซึ่งรวมถึง CYP3A4 CYP3A5 CYP3A7 และ CYP3A43 ถือได้ว่าเป็นหนึ่งในสารในระบบการเปลี่ยนแปลงยา (biotransformation system) เพื่อกำจัดยาออกจากร่างกายที่มีความเป็นสารอเนกประสงค์มากที่สุด โดยร้อยละ 37 ของยา 200 ลำดับแรกที่มีสั่งจ่ายมากที่สุดในสหรัฐอเมริกาล้วนถูกเมแทบอไลซ์ด้วยเอนไซม์ในตระกูลย่อยนี้[10]

ทั้งนี้ เมื่อคิดคำนวณรวมปริมาณ CYP3A4 และ CYP3A5 เข้าด้วยกันจะพบว่ามีปริมาณมากถึงร้อยละ 30 ของเอนไซม์ทั้งหมดในมหาสกุลไซโทโครม P450 และยาที่ใช้ในการป้องกันและบำบัดรักษาโรคในปัจจุบันกว่าร้อยละ 50 นั้นที่เป็นสารซับเสตรตของไซโทโครม P450ล้วนแล้วแต่ต้องถูกเมแทบอไลซ์ด้วยปฏิกิริยาออกซิเดชันของเอนไซม์ในสกุลย่อย CYP3A[6] โดยทั้ง CYP3A4 และ CYP3A5 นั้นสามารถทำงานได้ทั้งในเนื้อเยื่อตับและทางเดินอาหาร แต่ CYP3A5 จะทำงานได้โดดเด่นกว่าในเนื้อเยื่ออื่นที่ไม่ใช่เนื้อเยื่อตับ[6]