บูโพรพิออน
บูโพรพิออน

บูโพรพิออน

บูโพรพิออน (อังกฤษ: Bupropion) เป็นยาที่ใช้สำหรับแก้ซึมเศร้าและช่วยเลิกบุหรี่เป็นหลัก[7][8][9] มีจำหน่ายในชื่อการค้า Wellbutrin และ Zyban เป็นต้น แม้เป็นยาแก้ซึมเศร้าที่ให้ผลดีด้วยตัวเองแล้ว ยังใช้เป็นยาเสริมยาอื่นในผู้ป่วยที่มีการตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาทางเลือกแรกอย่างสารยับยั้งการเก็บกลับเซโรโทนินได้ไม่เต็มที่[10] ปัจจุบัน บูโพรพิออนมีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ด ในประเทศส่วนใหญ่ต้องมีใบสั่งยาจากแพทย์[11]ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ปากแห้ง นอนไม่ค่อยหลับ กระสับกระส่ายและปวดศีรษะ ผลข้างเคียงร้ายแรง ได้แก่ มีความเสี่ยงการชักในโรคลมชักและฆ่าตัวตายสูงขึ้น ความเสี่ยงต่อการชักทำให้มีการถอนยาจากตลาดอยู่ช่วงหนึ่ง และมีการลดขนาดแนะนำของยา เมื่อเทียบกับยาแก้ซึมเศร้าตัวอื่นบางตัวแล้ว ยานี้ไม่ได้ทำให้หย่อนสมรรถภาพทางเพศหรือง่วงนอนมากเท่า และอาจทำให้น้ำหนักลด ไม่ชัดเจนว่าหากใช้ระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรจะปลอดภัยหรือไม่บูโพรพิออนเป็นยาแก้ซึมเศร้านอกแบบ ออกฤทธิ์เป็นสารยับยั้งการเก็บกลับนอร์อีพิเนฟริน–โดพามีน (NDRI) และสารต้านตัวรับนิโคตินิก (nicotinic receptor antagonist) ในทางเคมี บูโพรพิออนเป็นอะมิโนคีโตนซึ่งอยู่ในกลุ่มคาทิโนนทดแทน (substituted cathinones) และคล้ายกับฟีนีไทลามีน (phenethylamines)นาริแมนเมห์ตา (Nariman Mehta) เป็นผู้สังเคราะห์ยาครั้งแรก และบริษัทเคมีภัณฑ์เบอร์โรส์เวลคัม (Burroughs Wellcome) จดสิทธิบัตรใน ค.ศ. 1974 บูไพรพิออนได้รับการรับรองสำหรับใช้เป็นยาทางการแพทย์ในสหรัฐใน ค.ศ. 1985 ซึ่งขณะนั้นเรียกด้วยชื่อสามัญว่า แอมเฟบูตาโมน (amfebutamone) ก่อนมีการเปลี่ยนชื่อใน ค.ศ. 2000[12] ในสหรัฐ ราคาขายปลีกต่อขนาดน้อยกว่า 0.50 ดอลลาร์สหรัฐใน ค.ศ. 2018 ทั้งนี้ ใน ค.ศ. 2016 เป็นยาที่แพทย์สั่งมากที่สุดเป็นอันดับที่ 28 และเป็นยาแก้ซึมเศร้าที่แพทย์สั่งมากที่สุดเป็นอันดับ 4 ในสหรัฐ โดยแพทย์สั่งกว่า 23 ล้านครั้ง

บูโพรพิออน

การเปลี่ยนแปลงยา ตับ (ส่วนใหญ่เกิดไฮดรอกซิเลชันที่ CYP2B6 แต่บางส่วนอาจเกิดที่ CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2E1 และ CYP2C19)[2][3][4][5]
IUPHAR/BPS
ChEBI
เลขทะเบียน CAS
MedlinePlus a695033
PubChem CID
AHFS/Drugs.com Monograph
ChemSpider
รหัส ATC
DrugBank
ชื่ออื่น Amfebutamone; 3-Chloro-N-tert-butyl-β-keto-α-methylphenethylamine;
3-Chloro-N-tert-butylcathinone;
Bupropion hydrochloride[1]
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ 12–30 ชั่วโมง[4][6]
KEGG
ChEMBL
สูตร C13H18ClNO
ข้อมูลทะเบียนยา
UNII
Protein binding 84% (บูโพรพิออน), 77% (สารเมแทโบไลท์ไฮดรอกซีบูโพรพิออน), 42% (สารเมแทโบไลท์ธรีโอไฮโดรบูโพรพิออน)[2]
Dependenceliability ไม่มี – น้อยมาก
ช่องทางการรับยา ยา: รับประทาน
นันทนาการ: รับประทาน, สูดดม, ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • AU: B2
  • US: C (ยังไม่ชี้ขาด)
    มวลต่อโมล 239.74 g/mol
    สถานะตามกฏหมาย
    การอ่านออกเสียง /bjuːˈpr.pi.ɒn/
    bew-proh-pee-on
    การขับออก ทางไต (87%; 0.5% ในรูปที่ไม่เปลี่ยนแปลง), ทางอุจจาระ (10%)[2][3][4]
    แบบจำลอง 3D (JSmol)
    Addictionliability ไม่มี – น้อยมาก
    ชื่อทางการค้า Wellbutrin, Zyban, อื่นๆ

    แหล่งที่มา

    WikiPedia: บูโพรพิออน http://82.77.46.154/gsdldata/collect/whodruginfo/i... http://globalnews.ca/news/846576/antidepressant-we... http://www.biospace.com/news_story.aspx?StoryID=18... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.431.h... http://www.clinicaltherapeutics.com/article/S0149-... http://www.cnn.com/HEALTH/library/DI/00069.html http://www.emedexpert.com/facts/bupropion-facts.sh... http://www.gsk.com/investors/reports/gsk_q22006/q2... http://www.gsk.com/media/pressreleases/2007/2007_0... http://www.medscape.com/viewarticle/574187