นักโบราณคดีเชื่อว่าประมาณ 2,500 ปีก่อนคริสตกาล อารยธรรมบาบิโลเนีย เป็นกลุ่มแรกที่มีการใช้น้ำมันเป็นเชื้อเพลิงแทนไม้ และเมื่อประมาณ 1,000 ปีก่อนคริสตกาล ชาวจีนเป็นชาติแรกที่มีการทำเหมืองถ่านหินและขุดเจาะบ่อแก๊สธรรมชาติลึกเป็นระยะร้อยเมตรได้

ซามูเอล เอ็ม เกียร์ (Samuel M. Kier) เป็นบุคคลแรกที่ถือได้ว่าขุดพบน้ำมัน โดยในปี พ.ศ. 2391 เขาได้ขุดพบน้ำมันโดยบังเอิญจากบ่อที่เขาขุดขึ้นบนฝั่งแม่น้ำอัลเลเกนี (Allegheny) ในรัฐเพ็นน์ซิลวาเนีย (Pennsylvania) และตั้งชื่อน้ำมันดังกล่าวว่า น้ำมันซีนีกา (Seneca oil) ซึ่งเป็นชื่อพื้นเมืองอเมริกัน ต่อมาเมื่อเกิดภาวะขาดแคลนน้ำมันปลาวาฬ ซึ่งขณะนั้นนิยมใช้เป็นเชื้อเพลิงให้แสงสว่าง และใช้เป็นน้ำมันหล่อลื่นสำหรับเครื่องยนต์ต่าง ๆ กันอย่างแพร่หลาย จึงเป็นแรงผลักดันให้มีการแสวงหาปิโตรเลียมมาใช้ทดแทน และนำไปสู่การจัดตั้งบริษัทเจาะหาน้ำมันชื่อ บริษัทซีนีกาออยส์ จำกัด (Seneca Oil Company) ขึ้นมา

ในช่วงปี พ.ศ. 2402 เป็นช่วงของ ยุคตื่นน้ำมัน ซึ่งเริ่มจากการที่ เอ็ดวิน แอล เดรก (Edwin L. Drake) ถูกส่งไปเจาะสำรวจหาน้ำมันที่เมืองทิทัสวิลล์ (Titusville) ในรัฐเพ็นน์ซิลวาเนีย (Pennsylvania) และเขาได้ขุดพบน้ำมันที่ระดับความลึก 69.5 ฟุต โดยมีน้ำมันไหลออกมาด้วยอัตรา 10 บาเรลต่อวัน จึงถือเป็นการเริ่มต้นธุรกิจน้ำมันในเชิงพาณิชย์ของโลกนับตั้งแต่นั้นเป็นต้นมา

สำหรับประเทศไทยนั้นมีหลักฐานปรากฏนับเป็นเวลามากกว่าร้อยปีมาแล้วว่า เจ้าหลวงเชียงใหม่ได้รับรายงานว่ามีการไหลซึมออกมาของปิโตรเลียมที่ฝาง และชาวบ้านในบริเวณนั้นได้ใช้น้ำมันดิบนี้เป็นยาทาแก้โรคผิวหนัง เจ้าหลวงเชียงใหม่จึงได้รับสั่งให้มีการขุดบ่อตื้นขึ้น เพื่อกักเก็บน้ำมันดิบที่ไหลซึมออกมานี้ไว้ และเป็นที่เรียกขานกันในเวลาต่อมาว่า "บ่อหลวง" ต่อมาในปี พ.ศ. 2464 พระเจ้าบรมวงศ์เธอ กรมพระกำแพงเพ็ชรอัครโยธิน เมื่อครั้งทรงดำรงตำแหน่งผู้บัญชาการรถไฟ ได้ทรงริเริ่มนำเข้าเครื่องเจาะมาเพื่อทำการเจาะสำรวจหาน้ำมันดิบ ในบริเวณที่มีผู้พบน้ำมันดิบไหลขึ้นมาบนผิวดินที่บ่อหลวง และยังทรงว่าจ้างนักธรณีวิทยาชาวอเมริกันเข้ามาสำรวจหาน้ำมันดิบ และถ่านหินในประเทศไทยอีกด้วย