สารต้านฮิสตามีน (antihistamine) หรือ ทั่วไปเรียกว่า ยาแก้แพ้ เป็น ยา ที่ใช้กำจัดหรือลดผลของ ฮิสตามีน (histamine) ซึ่งเป็นเป็นสารเคมีที่ถูกปลดปล่อยภายในร่างกายจาก ปฏิกิริยาภูมิแพ้ (allergic reactions) โดยผ่านการกระทำที่ ตัวรับฮิสตามีน (histamine receptors) สารที่มีผลในการรักษาจะออกฤทธิ์ในการยับยั้งตัวรับฮีสทามีนนี้จึงถูกเรียกว่า สารต้านฮีสตามีน - สารอื่นที่มีผลต้านฮีสทามีนแต่ไม่ออกฤทธิ์ที่ ตัวรับฮิสตามีน จะไม่เป็นสารต้านฮีสทามีนที่แท้จริง โดยทั่วไป สารต้านฮีสตามีนจะหมายถึง ตัวรับปฏิปักษ์ H1 ซึ่งเรียกว่า สารต้านฮิสตามีน-H1 เราพบว่า สารต้านฮิสตามีน-H1เป็น ตัวทำการกลับ (inverse agonist) ที่ตัวรับฮิสตามีน-H1มากกว่าที่จะเป็น ตัวรับปฏิปักษ์ per se. (Leurs, Church & Taglialatela, 2002)