แม้ว่าจะมียาปฏิชีวนะที่รู้จักมากมาย แต่ว่า 1% ของยาปฏิชีวนะเท่านั้น มีค่าทางการแพทย์หรือทางการค้ายกตัวอย่างเช่น เพนิซิลลินมีค่าการรักษา (therapeutic index) สูง เพราะว่าไม่มีพิษต่อเซลล์มนุษย์ แต่ว่า ยาปฏิชีวนะส่วนมากไม่ได้มีคุณสมบัติเยี่ยงนี้ส่วนยาปฏิชีวนะที่ใช้ได้บางพวก อาจจะไม่มีข้อดีเหนือกว่ายาที่นิยมใช้กันอยู่แล้ว และอาจจะไม่สามารถประยุกต์ใช้ได้ในกิจอื่น ๆ

ยาปฏิชีวนะที่มีประโยชน์ บ่อยครั้งค้นพบโดยใช้กระบวนการตรวจคัด (screening process)ซึ่งเริ่มตั้งแต่การเพาะเลี้ยงจุลินทรีย์หลายอย่างเฉพาะอย่าง ๆ แล้วตรวจสอบว่า มีการผลิตสารแพร่กระจายอะไรหรือไม่ ที่ห้ามการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ที่เป็นเป้าหมายแต่ยาปฏิชีวนะที่พบโดยวิธีนี้โดยมาก จะมีการค้นพบมาก่อนแล้ว ดังนั้น จึงใช้ไม่ได้ส่วนที่เหลือก็จะต้องตรวจว่ามีพิษอะไรบ้าง และรักษาโรคได้ดีไหม สารที่ดูดีที่สุดก็จะได้รับการตรวจสอบต่อไป หรือแม้แต่เปลี่ยนแปลงปรับปรุง

ส่วนวิธีคล้ายกันที่ทำในปัจจุบันเป็นแบบโปรแกรม Rational drug design (การออกแบบยาแบบมีเหตุผล)ซึ่งเป็นการตรวจคัดเพื่อหาผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ ที่เป็นตัวยับยั้งสารเป้าหมายบางอย่างโดยเฉพาะเช่นยับยั้งเอนไซม์ที่พบแต่ในจุลชีพก่อโรค แทนที่จะตรวจสอบการห้ามการเจริญเติบโตของจุลชีพเป้าหมายที่เพาะเลี้ยงทั้งหมด