คอเลกซ์แทรนออกฤทธิ์โดยจับกับกรดน้ำดีในทางเดินอาหาร โดยประจุบวกของพอลิเมอร์ในโมเลกุลของคอเลกซ์แทรนจะจับกับประจุลบบนหมู่คาร์บอกซิลิกของกรดน้ำดี เกิดเป็นสารประกอบเชิงซ้อนที่ไม่มีฤทธิ์[5] โดยสารประกอบเชิงซ้อนที่เกิดขึ้นนี้จะถูกกำจัดออกมากับอุจจาระในลำดับถัดมา ด้วยกลไกดังกล่าวของคอเลกซ์แทรนทำให้ปริมาณกรดน้ำดีในร่างกายลดลง ส่งผลให้เกิดการกระตุ้นให้ตับสร้างกรดน้ำดีเพิ่มโดยการดึงเอาคอเลสเตอรอลที่มีในกระแสเลือดมาสร้างเป็นกรดน้ำดี เป็นผลให้ระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดลดลงได้ในที่สุด[4]