จีนีติซิน
จีนีติซิน

จีนีติซิน

2-(1-hydroxyethyl)oxane-3,4-diolจีนีติซิน หรือ จี 418 (อังกฤษ: Geneticin หรือ G418) เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกับเจนตามัยซิน บี1 จีนีติซินถูกสร้างขึ้นโดยแบคทีเรียสายพันธุ์ Micromonospora rhodorangea[1] ยานี้จะออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน โดยเข้าไปขัดขวางกระบวนการต่อสายโปรตีน (elongation) ทั้งในเซลล์ยูคาริโอตและเซลล์โพรคาริโอต[1] ทำให้ไม่มีการใช้ยานี้เพื่อการรักษาโรคในมุนษย์และสัตว์ เนื่องจากจีนีติซินจะออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของโฮสต์ได้ด้วย[1] ในปัจจุบัน มีการนำจีนีติซินไปใช้ในการคัดเลือกเซลล์ที่ได้รับการแตกแต่งพันธุกรรมให้ดื้อต่อยานี้ (โดยมีการใช้ KanMX ติดเป็นเครื่องหมายพันธุกรรม)[2] โดยการเกิดการดื้อต่อจีนีติซินนี้เป็นผลมาจากนีโอยีนของเอนไซม์ทรานสโพเสส Tn5 (Transposase Tn5) ทำให้มีการสร้างเอนไซม์ aminoglycoside 3'-phosphotransferase (APT 3' II) ขึ้น ซึ่งเอนไซม์นี้มีส่วนทำให้เกิดการดื้อต่อจีนีติซินของแบคทีเรีย[1] จีนีติซินเป็นอนุพันธ์ของนีโอมัยซินซัลเฟต จึงมีกลไกลการออกฤทธิ์ที่คล้ายคลึงนีโอมัยซินมากกว่ายาปฏิชีวนะอื่นในกลุ่มเดียวกัน[2] ขนาดจีนีติซินที่ใช้ในการทดลองสำหรับเซลล์แบคทีเรียและสาหร่ายนั้นมีความเข้มข้นประมาณ 5 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร หรือน้อยกว่า สำหรับเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมนั้นจะใช้ความเข้มข้นประมาณ 400 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร สำหรับการคัดเลือกเซลล์ หรือที่ความเข้มข้น 200 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร สำหรับการคงสภาพเซลล์ อย่างไรก็ตาม ความเข้มข้นที่เหมาะสมสำหรับการคัดเลือกเซลล์ที่ดื้อต่อยานี้นั้นจะขึ้นอยู่กับชนิดของเซลล์ที่ใช้และความสามารถในการเหนี่ยวนำให้เกิดการดื้อยาของพลาสมิด ดังนั้นจึงควรมีการทำการไตเตรทหาช่วงความเข้มข้นที่เหมาะสมเพื่อกำหนดสภาวะที่ดีที่สุดสำหรับทุกระบบทดลอง การไตเตรทควรทำโดยใช้ความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะตั้งแต่ 100 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร ถึง 1400 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร โดยการคัดเลือกเซลล์ที่ดื้อยานี้อาจใช้เวลาประมาณ 1 สัปดาห์ หรือในกรณีอาจนานถึง 3 สัปดาห์