ซิบอร์นอล
ซิบอร์นอล

ซิบอร์นอล

ซิบอร์นอล (อังกฤษ: Xibornol) เป็นยาปฏิชีวนะชนิดหนึ่ง ซึ่งเริ่มแรกมีใช้ในรูปแบบสำหรับการฉีดพ่นเข้าช่องปากและลำคอ[1] ยานี้เป็นสารที่ไม่ชอบน้ำ (lipophilic drug) ถูกใช้เป็นหลักในสเปนและอิตาลีในรูปแบบยาสเปรย์เฉพาะที่สำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียและลดการอักเสบในช่องคอ จากคุณสมบัติที่ไม่ชอบน้ำของยานี้ ทำให้ซิบอร์นอลละลายน้ำได้น้อยมาก ซึ่งยากต่อการคิดค้นพัฒนายาดังกล่าวให้อยู่ในรูปแบบสารละลาย และทำให้มีการพัฒนารูปแบบยาเตรียมของซิบอร์นอลเพื่อใช้ในการรักษาตามข้อบ่งใช้นั้นมีอยู่น้อยและไม่คงที่ โดยจริงแล้ว ซิบอร์นอลมีจำหน่ายในตลาดยาเฉพาะในรูปแบบยาแขวนตะกอนสำหรับการพ่นสเปรย์เท่านั้น แต่ก็มีบางงานวิจัยที่พยายามศึกษาและประเมินความเป็นไปได้ในการพัฒนาสูตรยาซิบอร์นอลในรูปแบบสารละลายที่มีความคงตัวสำหรับใช้ในการฉีดพ่นทางช่องปากโดยใช้ระบบนำส่งยาที่เกิดไมโครอิมัลชัน (self-microemulsifying drug delivery system; SMEDDS) ซึ่งระบบดังกล่าวจะช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำของซิบอร์นอลให้มากขึ้นจนถึงระดับที่เพียงพอต่อการตั้งตำรับซิบอร์นอลให้อยู่ในรูปแบบสารละลายความเข้มข้นสูงได้[1]โดยในการศึกษษข้างต้น สารละลายที่มีน้ำมันที่ถูกนำมาใช้ในการศึกษาได้แก่ ลาบราฟิล เอ็ม 1944 (Labrafil M1944), ลาบราฟิล เอ็ม 2124 (Labrafil M2125) และลาบราแฟค ซีซี (Labrafac CC) ส่วนลาบราซอล (Labrasol) และลาบราแฟค พีจี (Labrafac PG) เป็นสารลดแรงตึงผิว และมีทรานส์คูทอล (Transcutol) เป็นสารลดแรงตึงผิวร่วม ในการศึกษาจะมีการสร้างแผนภาพวัฏภาคไตรภาคเทียม (Pseudo-ternary phase diagrams) ขึ้นจากการไทเทรตระบบที่สารละลายที่มีน้ำ (aqueous phase) กับระบบที่สารละลายที่มีน้ำมัน (oil phases) ชนิดต่างๆที่มีส่วนผสมของสารลดแรงตึงผิวและสารลดแรงตึงผิวร่วมปริมาณที่เหมาะสม เพื่อหาพื้นที่การเกิดไมโครอิมัลซิฟิเคชัน (self-microemulsification region) และส่วนผสมของไมโครอิมัลชันที่เหมาะสม จากนั้นจึงมีการเตรียมเภสัชตำรับของยาดังกล่าวโดยอิงจากข้อมูลที่ได้ข้างต้นเพื่อนำไปประเมินความคงตัวและความหนืดของสารละลาย ผลพบว่า เภสัชตำรับของซิบอร์นอลในรูปแบบสารละลายที่พบว่ามีคุณสมบัติเหมาะสมที่สุดคือ ตำรับที่มีส่วนประกอบของลาบราฟิล เอ็ม 1944, ทรานส์คูทอล, ลาบราแฟค พีจี และตัวทำละลายร่วมที่ชอบน้ำ (โพรพิลีนไกลคอล หรือ PEG 200) ซึ่งเป็นสูตรตำรับที่ทำให้ยาเตรียมสารละลายซิบอร์นอลเข้มข้น (3%, w/v) ละลายได้อย่างสมบูรณ์, มีความคงตัวทางกายภาพได้นานมากถึง 2 เดือน ที่อุณหภูมิ 25 และ 4 องศาเซลเซียส และมีความหนืดกับสมบัติทางประสาทสัมผัสที่เหมาะสม[1]

แหล่งที่มา

WikiPedia: ซิบอร์นอล http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.99519... http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0378-... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17531411 http://www.kegg.jp/entry/D07433 http://www.commonchemistry.org/ChemicalDetail.aspx... //doi.org/10.1016%2Fj.ijpharm.2007.03.021 https://www.drugs.com/international/xibornol.html https://chemapps.stolaf.edu/jmol/jmol.php?model=Oc... https://echa.europa.eu/substance-information/-/sub... https://fdasis.nlm.nih.gov/srs/srsdirect.jsp?regno...