บิวพรีนอร์ฟีนเป็นอนุพันธ์ของทีบาอีน ที่มีฤทธิ์บรรเทาปวดเนื่องจากมีอะโกนิสต์ ที่ μ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ บิวพรีนอร์ฟีนเป็นแอนตาโกนิสต์ ที่ κ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ด้วย อะโกนิสต์แอคติวิตี้บางส่วนหมายถึงการเป็น โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (นั่นคือเป็นตัวยาแก้ฤทธิ์กัน (antidote) เช่น นาโลโซนแก้ผลข้างเคียงบางส่วนของบิวพรีนอร์ฟีนได้

บิวพรีนอร์ฟีนจะถูกเมทาโบไลซ์ในตับ โดยไอโซไซม์ซีวายพี 3 เอ 4 (CYP3A4) ในระบบเอ็นไซม์ไซโตโครม พี 450 ออกซิเดส (cytochrome p450) แล้วกลายเป็นนอร์บูปรีนอร์ฟิน (norbuprenorphine)