แอมเฟตามีน เป็นสารที่ถูกสังเคราะห์ขึ้นมาในปี ค.ศ. 1887 โดย นักวิทยาศาสตร์ชาวเยอรมันชื่อ เอเดเลียโน (Edeleno) ในรูปของแอมเฟตามีนซัลเฟต (Amphetamine Sulphate) ต่อมาในปี ค.ศ. 1888 นักวิทยาศาสตร์ชาวญี่ปุ่น ก็สามารถ สังเคราะห์อนุพันธ์ของแอมเฟตามีนได้อีกตัวหนึ่งคือ เมแทมเฟตามีน (Methamphetamine) ซึ่งมีผลต่อระบบ ประสาทส่วนกลางได้รุนแรงกว่า

ในอดีตที่ ประเทศสหรัฐอเมริกาแอมเฟตามีนถูก ใช้เป็นยารักษาโรคหลายชนิด ที่นิยมแพร่หลายเป็นยาดมแก้หวัด คัดจมูก ชื่อยาเบนซีดรีน (Ben zedrine) มีไส้กระดาษชุบด้วยน้ำยาบรรจุไว้ใน หลอดให้สูดดม แต่ก็มีผู้นำมาใช้ในทางที่ผิดเพื่อกระตุ้นร่างกาย และลดความอ้วน โดยนำไส้กระดาษซับมาจุ่มน้ำเพื่อละลายตัวยา แล้วนำมาใช้กินแทน ต่อมามีการผลิตแอมเฟตามีนอยู่มาในรูปยาเม็ดใช้กันอย่างแพร่หลายจนกลายเป็นยาสามัญประจำบ้าน ไม่ต้องมีใบสั่งยาก็ซื้อหามาใช้ได้ ในขณะนั้นมีการโฆษณาสรรพคุณของ แอมเฟตามีนว่าสามารถรักษาโรคได้ถึง 39 โรค เช่น โรคจิต โรคประสาท โรคซึมเศร้า โรคปวดศีรษะ เป็นต้นโดยไม่ได้ตระหนักถึงฤทธิ์ของยาที่ทำให้เสพติดกันมากนัก และมีประชาชนจำนวนมากที่นำมาใช้ในทางที่ผิด ในปี ค.ศ. 1939 สำนักงานคณะกรรมการ อาหารและยาของสหรัฐอเมริกาประกาศให้ยาจำพวกแอมเฟตามีนเป็นยาควบคุมซึ่งต้องมีใบสั่งยาจากแพทย์จึงจะซื้อได้ ทำให้การใช้ยาชนิดนี้ลดน้อยลงจากท้องตลาด และเริ่มมีการผลิตและจำหน่ายผิดกฎหมายอย่างแพร่หลาย และได้เข้ามาแพร่ระบาดในประเทศไทย ในช่วงปี ค.ศ. 1967