สาบเสือมีสรรพคุณทางยามากมายทั้งจากต้น ใบ ดอก ซึ่งสามารถจำแนกได้ดังนี้

ต้น

เป็นยาแก้ ปวดท้อง ท้องขึ้น ท้องเฟ้อ แก้บวม ดูดหนอง แล้วนอกจากนี้ ใบสาบเสือ ยังมีฤทธิ์ พิชิตปลวกได้อีกด้วย

ใบ

ใบของสาบเสือมีสารสำคัญคือ กรดอะนิสิก และฟลาโวนอยด์หลายชนิด เช่น ไอโซซากูรานิติน และโอโดราติน นอกจากนี้ยังมีสารพวกน้ำมันหอมระเหย ซึ่งประกอบไปด้วยสารยูพาทอล คูมาริน โดยสารสำคัญเหล่านี้จะไปออกฤทธิ์ที่ผนังเส้นเลือดทำให้เส้นเลือดหดตัว และนอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ไปกระตุ้นสารที่ทำให้เลือดแข็งตัวได้เร็วขึ้น ทำให้สามารถห้ามเลือดได้[5]ใช้เป็นยารักษาแผลสด สมานแผล ถอนพิษแก้อักเสบ แก้พิษน้ำเหลือง แก้ตาฟาง แก้ตาแฉะ แก้ริดสีดวงทวารหนัก รักษาแผลเปื่อย ชาวโอรังอัซลีในรัฐเปรัก ประเทศมาเลเซียใช้ยาต้มที่ใส่ใบใช้เป็นยาขับปัสสาวะ[6]

ดอก

เป็นยาแก้ร้อนใน กระหายน้ำ ชูกำลัง แก้อ่อนเพลีย บำรุงหัวใจ แก้ไข้

ทั้งต้น

เป็นยาแก้บาดทะยัก และซอยที่แผล