หน่วยรับที่จับคู่กับจีโปรตีน (
อังกฤษ: G protein-coupled receptors ตัวย่อ GPCRs)ที่มีชื่ออื่น ๆ อีกว่า seven-(pass)-transmembrane domain receptors, 7TM receptors, heptahelical receptors, serpentine receptor, และ G protein-linked receptors (GPLR), เป็นกลุ่ม (family) โปรตีน
หน่วยรับ (receptor) กลุ่มใหญ่ ที่ตรวจจับ
โมเลกุลนอก
เซลล์ แล้วจุดชนวนวิถี
การถ่ายโอนสัญญาณ (signal transduction) ภายในเซลล์ ซึ่งในที่สุดมีผลเป็นการตอบสนองของเซลล์เป็นหน่วยรับที่จับคู่กับ
จีโปรตีน (G protein) ที่เรียกว่า seven-transmembrane receptor เพราะมีโครงสร้างที่ข้ามผ่าน
เยื่อหุ้มเซลล์ถึง 7 ครั้ง
[2]GPCRs จะพบแต่ใน
ยูแคริโอตรวมทั้ง
ยีสต์, choanoflagellate
[3],และ
สัตว์ลิแกนด์ที่จับและเริ่มการทำงานของหน่วยรับเช่นนี้รวมทั้ง
สารประกอบไวแสง
กลิ่น ฟีโรโมน ฮอร์โมน และ
สารสื่อประสาท โดยมีขนาดต่าง ๆ เริ่มตั้งแต่โมเลกุลเล็ก ๆ จนถึง
เพปไทด์และ
โปรตีนขนาดใหญ่GPCRs มีบทบาทใน
โรคหลายอย่าง และเป็นเป้าหมายการออกฤทธิ์ของยาปัจจุบันประมาณ 34%
[4][5][6]มีวิถีการถ่ายโอนสัญญาณสองอย่างเกี่ยวกับ GPCRs คือ
[7]เมื่อลิแกนด์จับกับ GPCR ก็จะทำให้หน่วยรับ
เปลี่ยนโครงรูปแบบ conformational change ซึ่งทำให้มีฤทธิ์เป็น guanine nucleotide exchange factor (GEF)แล้วสามารถเริ่มการทำงานของจีโปรตีน โดยแลกเปลี่ยน guanosine diphosphate (GDP) ที่ยึดกับจีโปรตีนกับ guanosine triphosphate (GTP) หน่วยย่อยแอลฟา (α subunit) ของจีโปรตีนบวกกับ GTP ที่ได้มาใหม่ ก็จะสามารถแยกตัวออกจากหน่วยย่อยบีตาและแกมมาแล้วออกฤทธิ์ต่อโปรตีนส่งสัญญาณภายในเซลล์อื่น ๆ หรือออกฤทธิ์โดยตรงต่อโปรตีนทำหน้าที่ (functional protein) ขึ้นอยู่กับชนิดของหน่วยย่อยแอลฟา (Gαs, Gαi/o, Gαq/11, Gα12/13)
[8]:1160