Cephalosporin รุ่นที่ 1 (first generation)ใช้ได้ผลดีต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก เช่น Staphylococci Streptococci รวมทั้งแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด เช่น E. coli, Klebsiella pneumoniae และ Proteus mirabilis ยาไม่ครอบคลุมเชื้อ Enterococci (Enterococcus faecalis) และ methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)Cephalosporin รุ่นที่ 2 (second generation)มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรียแกรมลบได้มากขึ้น เช่น Moraxella catarrhalis, Hemophilus influenza และ Neisseria แต่ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวกได้ลดลงเมื่อเทียบกับ Cephalosporin รุ่นที่ 1 นอกจากนี้ยังใช้ได้ผลต่อเชื้อ Anaerobes เช่น Bacteroides fragillis ยากลุ่มนี้ใช้ไม่ได้ผลกับ Pseudomonas aeruginosaCephalosporin รุ่นที่ 3 (third generation)มีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกได้น้อยกว่า Cephalosporin รุ่นที่ 1 และ 2 แต่ใช้ได้ผลดีต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิดรวมทั้งเชื้อ Pseudomonas aeruginosa และ EnterobacteriaceaeCephalosporin รุ่นที่ 4 (fourth generation)มีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อแบคทีเรียแกรมลบได้กว้างขึ้นและได้ผลดีกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับ Cephalosporin รุ่นที่ 3 และใช้ได้ผลดีต่อเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อต่อยา Cephalosporin รุ่นที่ 3Cephalosporin รุ่นที่ 5 (fifth generation)เป็นรุ่นที่พัฒนาขึ้นมาโดยวัตถุประสงค์คาดหวังให้มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียกว้างทั้งแกรมบวกและแกรมลบ โดยมีผลกับ แกรมบวก ได้แก่ methicillin-sensitive Staphylococcus aureus (MSSA) , methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) , methicillin-resistant coagulase-negative staphylococci (MRCoNS), Streptococcus spp. และ penicillin-resistant streptococcus pneumoniaet (PRSP) และแกรมลบ ได้แก่ Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. และ Haemophilus influenzae