กลไกการออกฤทธิ์ของยาเมตฟอร์มินในปัจจุบันยังไม่ทราบแน่ชัด ซึ่งจะสกัดการดูดซึมน้ำตาลเข้าสู่กระแสเลือดในระบบทางเดินอาหาร ช่วยกระตุ้นการทำงานของอินซูลินให้เผาผลาญน้ำตาลในร่างกายเร็วขึ้น นอกจากใช้สำหรับรักษาผู้มีภาวะเบาหวานแล้ว เมตฟอร์มินยังใช้สำหรับรักษาอาการรังไข่ทำงานผิดปกติในเพศหญิง หรืออาการประจำเดือนมาไม่ปกติในผู้หญิงที่เป็นโรคอ้วนหรือมีน้ำหนัวตัวมากเกินไป [1][2][3]