เอสซีเอช-48461
เอสซีเอช-48461

เอสซีเอช-48461

เอสซีเอช-48461 (SCH-48461) เป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลที่ลำไส้เล็ก[1][2]ในช่วงแรกที่มีการค้นพบยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งที่ Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) ของบริษัทเชอริ่ง-พลาว (Schering-Plough) โดยเบอร์เน็ตและคณะได้ค้นพบว่าอนุพันธ์ที่มีโครงสร้างหลักเป็นสารกลุ่ม 2-อะเซทิไดโอน (2-azetidinone) นั้นมีฤทธิ์ในการยับยั้งการทำงานของ NPC1L1 ซึ่งทำหน้าที่เกี่ยวกับกระบวนการการดูดซึมคอเลสเตอรอลในลำไส้เล็ก[3] ถึงแม้ในช่วงแรกของการประเมินทางชีวภาพของสารกลุ่มดังกล่าวจะเป็นการทดสอบในหลอดทดลองแต่ผลการทดลองก็แสดงให้เห็นได้อย่างชัดว่า สารดังกล่าวมีฤทธิ์เล็กน้อยในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ที่ทำหน้าที่เปลี่ยนคอเรสเตอรอลที่มีมากเกินไปในกระแสเลือดให้กลายเป็นคอเลสเตอรอลเอสเทอร์ ซึ่งจะถูกทำไปเก็บสะสมไว้ตามส่วนต่างๆของร่างกายต่อไป โดยเอนไซม์ดังกล่าว คือ อะซีทิล-โคเอนไซม์ เอ: คอเลสเตอรอล อะซิทิลทรานเฟอเรส (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase; ACAT)[4] โดยมีค่า IC50 ประมาณ 2–50 มิลลิโมลาร์ และผลการทดลองในสัตว์ทดลองพบว่า สารกลุ่มดังกล่าวยังมีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ ACAT ได้อย่างมีนัยสำคัญในการทดลองกับหนูทดลองที่ได้รับคอเลสเตอรอลเข้าสู่ร่างกาย (cholesterol-fed hamster; CFH) โดยสารต้นแบบตัวแรกของสารกลุ่ม 2-อะเซทิไดโอน  คือ เอสซีเอช-48461 มีค่า IC50 สำหรับการยับยั้งเอนไซม์ ACAT อยู่ที่ประมาณ 26 มิลลิโมลาร์ และมีค่า ED50 สำหรับการลดคอเลสเตอรอลเอสเทอร์ในหนูทดลองประมาณ 2.2 mpk[5]

ใกล้เคียง

เอสซี แอสเสท คอร์ปอเรชั่น เอสซีเอช-48461 เอสซีลอร์ลูซอตติกา เอสซีจี เมืองทอง ยูไนเต็ด เอสซีเอสไอ เอสซีบีพาร์กพลาซา เอสซีจี เอสซีจีเมืองทองยูไนเต็ด ในฤดูกาล 2012 เอสซีจี สเตเดียม เอซี มิลาน

แหล่งที่มา

WikiPedia: เอสซีเอช-48461 http://books.google.ca/books?hl=en&lr=&id=7RglQV5y... http://www.chemspider.com/117230 http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/002191... http://books.google.com/books?id=JDR-nZpojeEC&prin... http://jcp.sagepub.com/cgi/pmidlookup?view=long&pm... http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S... http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/11741772 http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cg... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11144997 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669087