สารประกอบ[1] นี้ถูกสกัดได้เป็นครั้งแรก (แม้ว่าจะอยู่ในรูปแบบที่ไม่บริสุทธิ์) ในปี ค.ศ. 1816 โดยคริสเตียน ฟรีดริช บูคอลซ์ (Christian Friedrich Bucholz; 1770-1818)[2] เขาเรียกมันว่า "capsicin" ตามชื่อสกุลของพริกที่มีชื่อว่า แคปซิคัม (genus Capsicum) จากที่มันได้ถูกสกัดออกมา จอห์น คลัฟ เทรช (John Clough Thresh; 1850-1932) คือผู้ที่แยกสารแคปไซซินในรูปแบบที่เกือบจะบริสุทธิ์ออกมาได้สำเร็จ[3][4] และให้ชื่อว่า "แคปไซซิน" ในปี ค.ศ. 1876 [5]