แทปซิการ์กิน
แทปซิการ์กิน

แทปซิการ์กิน

(3S,3aR,4S,6S,6aR,7S,8S,9bS)-3,3a-Dihydroxy-3,6,9-trimethyl-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydroazuleno[4,5-b]furan-4,6,7,8-tetrayl 6-acetate 4-butanoate 8-[(2Z)-2-methylbut-2-enoate] 7-octanoateแทปซิการ์กิน (อังกฤษ: Thapsigargin) เป็นตัวยับยั้งแบบไม่แข่งขันของเอนไซม์ซาร์โค/เอ็นโดพลาสมิก เรติคูลัม Ca2+ ATPase (SR Ca2+-ATPase; SERCA)[1] โครงสร้างของแทปซิการ์กิน จัดเป็นไกวอะโนไลด์ (guaianolide) สกัดได้จากพืชชนิด Thapsia garganica[2] เป็นสารส่งเสริมการเกิดเนื้องอก (tumor promoter) ในเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม[3]แทปซิการ์กิน เพิ่มความเข้มข้นของแคลเซียมภายในเซลล์โดยการปิดกั้นความสามารถของเซลล์ในการปั๊มแคลเซียมเข้าไปในซาร์โคพลาสมิกเรติคูลัม (SR) และเอนโดพลาสมิกเรติคูลัม (ER) การกักเก็บพร่องสามารถเปิดการใช้ช่องแคลเซียมในเยื่อหุ้มเซลล์แบบทุติยภูมิ ทำให้แคลเซียมไหลเข้าสู่ไซโตซอล การพร่องการกักเก็บแคลเซียมในร่างแหเอนโดพลาซึมทำให้เกิดความเครียดต่อ ER และกระตุ้นการตอบสนองของโปรตีนที่คลายตัวออก[4] ความเครียดต่อร่างแหเอนโดพลาซึมที่ไม่ได้รับการแก้ไขอาจทำให้เซลล์ตายได้[5][6] การกักเก็บพร่องเป็นเวลานานสามารถป้องกันภาวะธาตุเหล็กเหนี่ยวนำให้เกิดเซลล์ตาย (ferroptosis) ได้ผ่านการเปลี่ยนแปลงรูปแบบของฟอสโฟลิพิดที่สังเคราะห์โดยร่างแหเอนโดพลาซึม[7]การบำบัดด้วยแทปซิการ์กินและผลจากการพร่องแคลเซียมในร่างแหเอนโดพลาซึมไปยับยั้งการกินตัวเองของเซลล์ (autophagy) ที่ไม่ขึ้นกับการตอบสนองของโปรตีนที่คลายตัว (UPR)[8][9]แทปซิการ์กินมีประโยชน์ในการทดลองเพื่อตรวจสอบผลกระทบของการเพิ่มความเข้มข้นของแคลเซียมในเซลล์และการพร่องแคลเซียมในร่างแหเอนโดพลาซึมการศึกษาของมหาวิทยาลัยนอตติงแฮมแสดงให้เห็นผลลัพธ์ที่น่าพึงพอใจสำหรับการใช้ต่อสู้กับโรคโควิด-19 และไวรัสโคโรนาชนิดอื่น ๆ

ใกล้เคียง

แทปซิการ์กิน แปซิฟิกแอร์ไลน์ แปซิฟิกใต้ในอาณัติ แปซิฟิค ริม สงครามอสูรเหล็ก แปซิฟิค ริม ปฏิวัติพลิกโลก แปซิฟิกเกมส์ แปซิฟิกเกมส์ 2015 แปซิฟิกเกมส์ 2019 แปซิฟิกเกมส์ 2011 แปซิฟิกเกมส์ 2023