(3S,3aR,4S,6S,6aR,7S,8S,9bS)-3,3a-Dihydroxy-3,6,9-trimethyl-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydroazuleno[4,5-b]furan-4,6,7,8-tetrayl 6-acetate 4-butanoate 8-[(2Z)-2-methylbut-2-enoate] 7-octanoate
แทปซิการ์กิน (
อังกฤษ: Thapsigargin) เป็น
ตัวยับยั้งแบบไม่แข่งขันของเอนไซม์ซาร์โค/เอ็นโดพลาสมิก เรติคูลัม Ca2+ ATPase (SR Ca2+-ATPase;
SERCA)
[1] โครงสร้างของแทปซิการ์กิน จัดเป็น
ไกวอะโนไลด์ (guaianolide) สกัดได้จากพืชชนิด
Thapsia garganica[2] เป็นสารส่งเสริมการเกิดเนื้องอก (tumor promoter) ในเซลล์ของ
สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม[3]แทปซิการ์กิน เพิ่มความเข้มข้นของแคลเซียมภายในเซลล์โดยการปิดกั้นความสามารถของเซลล์ในการปั๊มแคลเซียมเข้าไปใน
ซาร์โคพลาสมิกเรติคูลัม (SR) และ
เอนโดพลาสมิกเรติคูลัม (ER) การกักเก็บพร่องสามารถเปิดการใช้ช่องแคลเซียมใน
เยื่อหุ้มเซลล์แบบทุติยภูมิ ทำให้แคลเซียมไหลเข้าสู่
ไซโตซอล การพร่องการกักเก็บแคลเซียมในร่างแหเอนโดพลาซึมทำให้เกิดความเครียดต่อ ER และกระตุ้นการตอบสนองของโปรตีนที่คลายตัวออก
[4] ความเครียดต่อร่างแหเอนโดพลาซึมที่ไม่ได้รับการแก้ไขอาจทำให้เซลล์ตายได้
[5][6] การกักเก็บพร่องเป็นเวลานานสามารถป้องกันภาวะธาตุเหล็กเหนี่ยวนำให้เกิดเซลล์ตาย (
ferroptosis) ได้ผ่านการเปลี่ยนแปลงรูปแบบของ
ฟอสโฟลิพิดที่สังเคราะห์โดยร่างแหเอนโดพลาซึม
[7]การบำบัดด้วยแทปซิการ์กินและผลจากการพร่องแคลเซียมในร่างแหเอนโดพลาซึมไปยับยั้งการกินตัวเองของเซลล์ (
autophagy) ที่ไม่ขึ้นกับการตอบสนองของโปรตีนที่คลายตัว (UPR)
[8][9]แทปซิการ์กินมีประโยชน์ในการทดลองเพื่อตรวจสอบผลกระทบของการเพิ่มความเข้มข้นของ
แคลเซียมในเซลล์และการพร่องแคลเซียมในร่างแหเอนโดพลาซึมการศึกษาของ
มหาวิทยาลัยนอตติงแฮมแสดงให้เห็นผลลัพธ์ที่น่าพึงพอใจสำหรับการใช้ต่อสู้กับโรค
โควิด-19 และ
ไวรัสโคโรนาชนิดอื่น ๆ