โอเซลทามิเวียร์เป็นโปรดรัก (prodrug) ในรูปเกลือฟอสเฟต เมื่อเข้าสู่ร่างกายแล้วจะถูกไฮโดรไลซ์ (hydrolysis) โดยตับเป็นแอคตีพเมตทาโบไลต์ที่มี คาร์บอกซิเลต (carboxylate) อิสระ คล้ายกับ ซานามิเวียร์ (zanamivir) จะออกฤทธิ์เป็น ทรานซิชั่น สเตต (transition state) อะนาลอก อิฮิบิเตอร์ กับเอ็นไซม์นิวรามินิเดส ของเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่

มีการพบการดื้อยาใน ด.ช.วัย 5 ขวบของประเทศเกาหลีใต้ และต้องรับทามิฟลูซ้ำเพิ่มเป็น 2 โดสจึงจะอาการดีขึ้น [1]