จีโปรตีนเป็นโมเลกุลถ่ายโอนสัญญาณที่สำคัญในเซลล์และ "การทำหน้าที่ผิดปรกติของวิถีส่งสัญญาณเนื่องกับ GPCR มีบทบาทในโรคมากมาย เช่น เบาหวาน ตาบอด ภูมิแพ้ โรคซึมเศร้า ความบกพร่องของหัวใจและหลอดเลือด และมะเร็งบางชนิดมีการประเมินว่า ประมาณ 30% ของเป้าหมายของยาปัจจุบันในเซลล์ก็คือ GPCRs"[13]

จีโนมมนุษย์เข้ารหัส GPCR 800 ชนิดโดยคร่าว ๆ[14]ซึ่งทำหน้าที่ตรวจจับโฟตอนแสง, ฮอร์โมน, growth factor, ยา, และลิแกนด์ในร่างกายอื่น ๆ โดย GPCR ในจีโนมมนุษย์ประมาณ 150 ชนิดยังไม่รู้ว่าทำหน้าที่อะไร

จีโปรตีนเริ่มทำงานโดยหน่วยรับ GPCR และยุติการทำงานโดยโปรตีน RGS (Regulator of G protein signalling)คือหน่วยรับจะกระตุ้นให้ GTP จับ ซึ่งเริ่มการทำงานของจีโปรตีนส่วนโปรตีน RGS จะกระตุ้นการสลายด้วยน้ำของ GTP ให้กลายเป็น GDP ซึ่งยุติการทำงานของจีโปรตีน