ซิลเดนาฟิล
ซิลเดนาฟิล

ซิลเดนาฟิล

ซิลเดนาฟิลซิเตรต (อังกฤษ: Sildenafil citrate) ซึ่งมักรู้จักในรูปแบบของยาเม็ดไวอะกร้า (อังกฤษ: Viagra) และชื่อการค้าอื่นอีกหลายชื่อ เป็นสารสังเคราะห์ที่ใช้รักษาปัญหาการแข็งตัวขององคชาต และภาวะความดันหลอดเลือดแดงปอดสูง(PAH)[3] สำหรับประสิทธิภาพต่อการรักษาภาวะสมรรถภาพทางเพศเสื่อมในเพศหญิงยังไม่มีการรายงานที่ชัดเจน[3]ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย ได้แก่ ปวดหัว และ ภาวะกรดไหลย้อน รวมถึงสีผิวเปลี่ยนเป็นสีแดงมากขึ้น หากใช้ในผู้ป่วยโรคหัวใจ ต้องใช้อย่างระมัดระวังและเฝ้าติดตามอาการอย่างใกล้ชิด ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนักแต่อันตราย ได้แก่ ภาวะองคชาตแข็งค้าง ซึ่งจะสร้างความเสียหายต่อองคชาต และการสูญเสียการได้ยินอย่างเฉียบพลัน ไม่ควรใช้ซิลเดนาฟิลในผู้ป่วยที่ได้รับไนเตรต อย่างเช่น ไนโตรกลีเซอรีน(glycerin trinitrate) เนื่องจากจะนำไปสู่ภาวะความดันโลหิตตกอย่างรุนแรงซึ่งอาจถึงแก่ชีวิต[3]ซิลเดนาฟิลทำหน้าที่ยับยั้ง cGMP-specific phosphodiesterase type 5 (phosphodiesterase 5, PDE5) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่กระตุ้นการสลายตัวของ cGMP ซึ่งมีส่วนในการควบคุมการไหลเวียนโลหิตบริเวณองคชาตในเบื้องต้นทีมวิจัยของบริษัทยา Pfizer ได้แก่ Andrew Bell, David Brown และ Nicholas Terrett ค้นพบว่าซิลเดนาฟิลสามารถใช้รักษาความผิดปกติเกี่ยวกับหลอดเลือดหัวใจได้หลายชนิด[4][5] และเริ่มใช้ในปี ค.ศ. 1988 ซึ่งซิลเดนาฟิลนั้นถูกใช้อย่างแพร่หลายในการรักษาปัญหาการแข็งตัวขององคชาต อย่างไรก็ตามยังมีการใช้ยาตัวอื่นทดแทนด้วย เช่น Tadalafil (ชื่อการค้า Cialis) และ Vardenafil (ชื่อการค้า Levitra)

ซิลเดนาฟิล

การเปลี่ยนแปลงยา Liver: CYP3A4 (major route), CYP2C9 (minor route)
ChEBI
เลขทะเบียน CAS
MedlinePlus a699015
PubChem CID
AHFS/Drugs.com Monograph
ChemSpider
รหัส ATC
DrugBank
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ 3–4 hours
KEGG
ChEMBL
สูตร C22H30N6O4S
ข้อมูลทะเบียนยา
UNII
Protein binding ~96%
ช่องทางการรับยา By mouth (tablets), IV
ECHA InfoCard 100.122.676
PDB ligand
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • AU: B1
  • US: B (ไม่มีความเสี่ยงในสัตว์)
    มวลต่อโมล 474.5764 g/mol
    สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา N-desmethylsildenafil (~50% potency for PDE5)
    สถานะตามกฏหมาย
    • AU: S4 (ต้องใช้ใบสั่งยา)
    • CA: ℞-only
    • UK: POM (Prescription only)
    • US: ℞-only
    • In general: ℞ (Prescription only)
    ชีวประสิทธิผล 41% (mean)[1]
    การอ่านออกเสียง /sɪlˈdɛnəfɪl/ sil-den-ə-fil
    การขับออก Feces (~80%), urine (~13%)[2]
    แบบจำลอง 3D (JSmol)
    ชื่อทางการค้า Viagra, Revatio, others

    แหล่งที่มา

    WikiPedia: ซิลเดนาฟิล http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5023.... http://www.drugs.com/monograph/sildenafil-citrate.... http://elib-online.com/doctors/warn_viagra1.html http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=65... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879254 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858389 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1874258 http://www.kegg.jp/entry/D08514 http://www.yaandyou.net/index_list.php?drugname=Si...