ข้อห้ามใช้ต่อยาอีเซทิไมบ์ คือ มีประวัติการแพ้ต่อยานี้ ซึ่งอาจมีอาการตั้งแต่การเกิดผื่น, ลมพิษ (urticaria) หรือ แองจิโออีดีมา (angioedema) และผู้ที่ป่วยเป็นโรคตับขั้นรุนแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อต้องรับประทานร่วมกับยากลุ่มสแตติน[11]

อีเซทิไบม์สามารถเกิดอันตรกิริยากับไซโคลสปอรีน (cyclosporine) และยากลุ่มไฟเบรต (fibrates) ยกเว้นฟีโนไฟเบรต (fenofibrate) ได้อย่างมีนัยสำคัญ[9]