เภสัชจลนศาสตร์ ของ โคลนาซีแพม

ยาสามารถละลายได้ในไขมัน สามารถข้ามตัวกั้นกลางระหว่างเลือดและสมอง (blood-brain barrier) และสามารถข้ามสายรกได้และสลายกลายเป็นเมแทบอไลต์ที่ไม่มีฤทธิ์อะไรหลายอย่างผ่านกระบวนการลดไนโตรเจนโดยเอนไซม์ cytochrome P450 โดยเฉพาะคือ CYP2C19 และ CYP3A4 แต่ในระดับที่ต่ำกว่าเพราะยาอิริโทรมัยซิน คลาริโทรมัยซิน ริโตนาเวียร์ itraconazole คีโตโคนาโซล nefazodone ไซเมทิดีน และน้ำเกรปฟรูต ล้วนเป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 และดังนั้นอาจมีผลต่อเมแทบอลิซึมของยากลุ่มเบ็นโซไดอาเซพีน[138]ยามีระยะครึ่งชีวิตในร่างกายประมาณ 19-60 ชม.[4]ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดที 6.5-13.5 ng/mL ปกติจะถึงภายใน 1-2 ชม. หลังจากทานยาขนาด 2 มก. ในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีแต่ในบางบุคคล จะถึงก็ต่อเมื่อ 4-8 ชม.[139]

ยาจะเข้าไปสู่ระบบประสาทกลางอย่างรวดเร็วโดยระดับยาในสมองจะเป็นไปตามยาที่ยังเป็นอิสระ (unbound) ในเลือด[140]แต่ว่าระดับยาในน้ำเลือดมักเชื่อถือไม่ได้ในคนไข้ต่าง ๆเพราะว่าระดับอาจจะต่างเป็น 10 เท่าตัวในบุคคลต่าง ๆ[141]

ยาโดยมากจะเข้ายึดกับโปรตีนในน้ำเลือด[142]และสามารถข้ามตัวกั้นเลือดและสมองได้อย่างง่าย ๆ โดยระดับในเลือดและในสมองจะพอประมาณกัน[143]เมแทบอไลต์ของยารวมทั้ง 7-aminoclonazepam, 7-acetaminoclonazepam และ 3-hydroxyclonazepam[144][145]

ยามีประสิทธิผลประมาณ 6-8 ชม. ในเด็ก และ 6-12 ชม. ในผู้ใหญ่[146]

แหล่งที่มา

WikiPedia: โคลนาซีแพม http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2700.... http://thechart.blogs.cnn.com/2011/06/07/beware-th... http://www.drugs.com/monograph/clonazepam.html http://www.drugs.com/sfx/clonazepam-side-effects.h... http://journals.lww.com/psychopharmacology/abstrac... http://www.medicinescomplete.com http://www.medscape.com/druginfo/monograph?cid=med... http://www.medscape.com/viewarticle/497207 http://www.rxlist.com/cgi/generic/clonaz.htm http://www3.interscience.wiley.com/cgi-bin/fulltex...