ไทกีไซคลีนจัดเป็นยาปฏิชีวนะชนิดออกฤทธิ์กว้าง (broad-spectrum antibiotic) ซึ่งออกฤทธิ์ยับยั้งกระบวนการการสังเคราะห์โปรตีนของเซลล์ ยาจะยับยั้งการเจริญของเชื้อโดยจับกับหน่วยย่อย 30 เอสของไรโบโซมแบคทีเรีย ซึ่งจะส่งผลให้อะมิโนเอซิลทีอาร์เอ็นเอ (aminoacyl-tRNA) เข้าจับที่ตำแหน่ง A site บนไรโบโซมไม่ได้[17] นอกจากนี้ ไทกีไซคลินยังมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียสายพันธุ์ S. pneumoniae และ L. pneumophila อีกด้วย[12]

ทั้งนี้ ไทกีไซคลีนจัดเป็นยากลุ่มเตตราไซคลีนรุ่นที่ 3 ซึ่งถูกจัดอยู่ในกลุ่มย่อยไกลซิลไซคลีน โดยมีลักษณะโครงสร้างที่พิเศษคือ มีส่วนของโมเลกุล N,N-dimethyglycylamido (DMG) ที่คาร์บอนตำแหน่งที่ 9 ของเตตราไซคลีนวง D[18] ซึ่งเป็นส่วนของโมเลกุลที่พบได้เช่นกันในมิโนไซคลีน โดยโครงสร้างส่วนนี้จะทำให้ค่าความเข้มข้นของยาในระดับต่ำสุด (ในหลอดทดลอง) ที่สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรีย (minimal inhibitory concentrations) ทั้งแกรมบวกและแกรมลบลดน้อยลง เมื่อเปรียบกับยาอื่นในกลุ่มเดียวกัน[18]