การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์ ของ ไทกีไซคลีน

ไทกีไซคลีนถูกใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด ได้แก่ การติดเชื้อแบคทีเรียของผิวหนังแบบซับซ้อน (complicated skin and structure infections), การติดเชื้อแบคทีเรียในช่องท้องแบบซับซ้อน (complicated intra-abdominal infections) และ โรคปอดอักเสบชุมชนที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรีย (community-acquired bacterial pneumonia) ขอบข่ายการออกฤทธิ์ของไทกีไซคลีน ดังแสดงต่อไปนี้

การบริหารยาไทกีไซคลีนนั้นสามารถบริหารยาได้เฉพาะการฉีดเข้าหลอดเลือดดำเท่านั้น โดยยานี้มีขอบข่ายการออกฤทธิ์ครอบคลุมเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบหลายสายพันธุ์ นอกจากนี้แล้วยังออกฤทธิ์ครอบคลุมถึงจุลินทรีย์ที่ไม่ต้องการออกซิเจนได้บางชนิด โดยส่วนใหญ่มักเป็นเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะอื่นที่มีใช้อยู่ก่อน เช่น methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) และ Acinetobacter baumannii แต่ไม่มีผลต่อเชื้อสกุล Pseudomonas spp. และ Proteus spp. ปัจจุบันไทกีไซคลินผ่านการทดลองทางคลินิกในขั้นที่ 3 เป็นที่เรียบร้อยแล้ว และได้รับการรับรองให้ใช้ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียของผิวหนังแบบซับซ้อน, การติดเชื้อแบคทีเรียในช่องท้องแบบซับซ้อน และ โรคปอดอักเสบชุมชนที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรีย โดยพบว่ายานี้ในรูปแบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำมีประสิทธิภาพในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียของผิวหนังแบบซับซ้อนได้เทียบเท่ากับแวนโคมัยซินและแอซทรีโอนัมรูปแบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำเป็นอย่างน้อย และมีประสิทธิภาพเทียบเคียงได้กับอิมมิพีเนม/ซิลลาสตาตินในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในช่องท้องแบบซับซ้อน[5]

สมาคมโรคติดเชื้อและจุลชีววิทยาคลินิกแหล่งสหภาพยุโรป (European Society of. Clinical Microbiology and Infectious Diseases; ESCMID) ได้แนะนำให้ใช้ไทกีไซคลินเป็นทางเลือกที่สำคัญในการรักษาการติดเชื้อ Clostridium difficile ที่มีอาการรุนแรง และ/หรือซับซ้อน หรือดื้อยา[6]

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ไทกีไซคลีนได้ในกลุ่มประชรกรที่มีระบบภูมิคุ้มกันผิดปกติ ได้แก่ ผู้ป่วยภาวะคุ้มกันบกพร่อง, ผู้ป่วยมะเร็ง,[6] ผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลันชนิดไมอิลอยด์[7]

ข้อมูลความไวขอเชื้อแบคทีเรียต่อยา

เป้ามหายการออกฤทธิ์ของไทกีไซคลีนนั้นคือทั้งเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ รวมไปถึงเชื้อแบคทีเรียที่พบเห็นการดื้อยาได้บ่อยอีกบางสายพันธุ์ ข้อมูลความเข้มข้นของยาในระดับต่ำสุด (ในหลอดทดลอง) ที่สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรียที่สำคัญบางชนิด (Minimal Inhibitory Concentration; MIC) ของไทกีไซคลีน ดังแสดงต่อไปนี้ได้:

  • Escherichia coli: 0.015 μg/mL — 4 μg/mL
  • Klebsiella pneumoniae: 0.06 μg/mL — 16 μg/mL
  • Staphylococcus aureus (methicillin-resistant) : 0.03 μg/mL — 2 μg/mL[8]

ทั้งนี้ ไทกีไซคลีนมีฤทธิ์ต้านเชื้อสายพันธุ์ Pseudomonas ได้น้อยมาก[9]

ขนาดยา

การบริหารยาไทกีไซคลียด้วยวิธีการฉีดเข้าหลอดเลือดดำนั้นควรบริหารยาอย่างช้าๆ (30 ถึง 60 นาที) โดยบริหารยาให้ผู้ป่วยทุก 12 ชั่วโมง ผู้ที่มีความปกติของการทำงานของตับจำเป็นต้องมีการปรับลดขนาดยาลงจากปกติ โดยเฉพาะในผู้ที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงนั้นจำเป็นต้องได้รับการติดตามการใช้ยาอย่างใกล้ชิด ส่วนผู้ที่มีการทำงานของไตปกพร่อง รวมถึงผู้ที่ต้องทำการชำระเลือดผ่านเยื่อไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยา ยานี้ไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในเด็ก และไม่มียาในรูปแบบรับประทาน[4]

การดื้อยา

กลไกการดื้อต่อไทกีของเชื้อแบคทีเรียในวงศ์เอนเทอร์โรแบคทีเรียซีอี (เช่น E. coli) โดยส่วนใหญ่มักมีสาเหตุมาจากการกลายพันธุ์ของยีน ทำให้มีการขับยาออกจากเซลล์ของแบคทีเรียมากขึ้น ยกตัวอย่างเช่น การเพิ่มการขับยาออกผ่าน RND type efflux pump AcrAB เป็นต้น ในแบคทีเรียบางสายพันธุ์อย่าง Pseudomonas spp. นั้นสามารถดื้อต่อยาไทกีไซคลีนได้โดยธรรมชาติเดิมของเชื้อผ่านกระบวนการการเพิ่มการแสดงออกของยีนบางชนิด เช่น ยีนที่ควบคุมการขนส่งสารออกจากเซลล์ เป็นต้น เชื้อแบคทีเรียบางสายพันธุ์ในวงศ์เอนเทอร์โรแบคทีเรียซีอีพบว่ามีการกลายพันธุ์ของยีนบนไรโบโซมทีม่ชื่อว่า ยีน rpsJ  ซึ่งส่งผลให้เชื้อดังกล่าวดื้อต่อยาไทกีไซคลีนได้เข่นกัน[10]

แหล่งที่มา

WikiPedia: ไทกีไซคลีน http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.10482... http://www.medscape.com/viewarticle/557981_2 http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=49... http://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/1474033... http://www.tandfonline.com/doi/pdf/10.1586/1478721... http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Tigecycline.pdf http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1592/phco.28... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/labe... http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm224370.htm