คอเลสเซเวแลมเป็นยาที่เกิดจากการดัดแปลงโครงสร้างของโพลีอัลลิลเอมีน (polyallylamine) โดยการส้รางพันธะเชื่อมระหว่างโพลีอัลลิลเอมีนกับอิพิคลอโรไฮดริน (epichlorohydrin) จากนั้นจะสารประกอบเชิงซ้อนที่เกิดขึ้นจะถูกนไปทำปฏิกิริยากับโบรโมเดคาน (bromodecane) และ (6-โบรโมเฮกซิล)ไตรเอทิลแอมโมเนียมโบรไมด์ [(6-bromohexyl)trimethylammonium bromide]. โปรไมด์ไอออนจากสารประกอบทั้งสองชนิดจะเข้าไปแทนที่คลอไรด์ไอออนในสารประกอบเชิงซ้อนของโพลีอัลลิลเอมีนกับอิพิคลอโรไฮดริน และได้ผลิตภัณฑ์สุดท้ายเป็นคอเลสเซเวแลมในที่สุด[6]

ผลิตภัณฑ์สุดท้ายที่เกิดขึ้นหลังเสร็จสิ้นกระบวนการทำปฏิกิริยาเพื่อสังเคราะห์คอเลสเซเวแลม ดังแสดงต่อไปนี้:

ผลิตภัณฑ์สุดท้ายที่เกิดขึ้นหลังเสร็จสิ้นกระบวนการทำปฏิกิริยาเพื่อสังเคราะห์คอเลสเซเวแลมบนสุด คือ N-prop-2-enyldecan-1-amine, ถัดมา คือ trimethyl-[6-(prop-2-enylamino)hexyl]azanium, prop-2-en-1-amine, 2-(chloromethyl)oxirane, hydrogen chloride, และล่างสุด คือ chloride. ตามลำดับ