เมนูนำทาง
ริสเพอริโดน เภสัชวิทยาริสเพอริโดนจะผ่านการสลายตัวในตับและการขับออกทางไตแนะนำให้ใช้ยาขนาดต่ำสำหรับคนไข้ที่มีโรคตับหรือไตหนัก[30]เมแทบอไลต์ออกฤทธิ์ของยา คือ paliperidone ก็ใช้เป็นยารักษาโรคจิตเหมือนกัน (antipsychotic)[39]
เภสัชพลศาสตร์ของริสเพอริโดนโดยไม่รวมการยับยั้งเอนไซม์ D-amino acid oxidaseริสเพอริโดนจัดโดยสถิติว่าเป็นยา atypical antipsychotic ที่มีความชุกปัญหาการเคลื่อนไหว (Extrapyramidal symptoms) ต่ำเมื่อให้ในขนาดต่ำ โดยเป็นปฏิปักษ์ต่อระบบเซโรโทนิน (serotonin antagonism) มากกว่าระบบโดพามีนยามีหมู่ทำหน้าที่ (functional group) คือ benzisoxazole และ piperidine เป็นส่วนโครงสร้างทางเคมีแม้ว่าจะไม่มีโครงสร้างของ butyrophenone แต่ยาก็พัฒนาขึ้นโดยใช้โครงสร้างของ benperidol และ ketanserin เป็นมูลฐานและมีฤทธิ์ต่อตัวรับแบบ 5-HT (serotonin) ต่าง ๆรวมทั้ง 5-HT2C ซึ่งสัมพันธ์กับการเพิ่มน้ำหนัก และ 5-HT2A ซึ่งสัมพันธ์กับฤทธิ์รักษาโรคจิตและบรรเทาผลข้างเคียงแบบ extrapyramidal ที่มักจะมีกับยาแบบ typical neuroleptic ต่าง ๆ[40]
พึ่งพบเมื่อปี 2553 ว่า ยามีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ D-amino acid oxidase ซึ่งเร่งปฏิกิริยาการสลายตัวของ D-amino acids (เช่น สารสื่อประสาทแบบ D-alanine และ D-serine)[41]
ยาออกฤทธิ์ต่อตัวรับดังต่อไปนี้
แม้ว่ายานี้จะมีผลเหมือนกับยารักษาโรคจิตทั้งแบบ typical และ atypical อื่น ๆ แต่มันก็ไม่มีสัมพรรคภาพ (affinity) กับตัวรับแบบ muscarinic acetylcholineในหลาย ๆ ด้าน ยานี้อาจจะมีประโยชน์เป็น "acetylcholine release-promoter" คล้ายกับยากระเพาะลำไส้เช่น metoclopramide และ cisapride
ตัวรับ | Binding Affinity (Ki [nM])[43] | ฤทธิ์ |
---|---|---|
5-HT1A | 423 | Antagonist |
5-HT1B | 14.9 | Antagonist |
5-HT1D | 84.6 | Antagonist |
5-HT2A | 0.17 | Inverse agonist |
5-HT2B | 61.9 | Inverse agonist |
5-HT2C | 12.0 | Inverse agonist |
5-HT5A | 206 | Antagonist |
5-HT6 | 2,060 | Antagonist |
5-HT7 | 6.60 | Irreversible (or pseudo-irreversible) antagonist[44] |
D1 | 244 | Antagonist |
D2 | 3.57 | Antagonist |
D2S | 4.73 | Antagonist |
D2L | 4.16 | Antagonist |
D3 | 3.6 | Inverse agonist |
D4 | 4.66 | Antagonist |
D5 | 290 | Antagonist |
α1A | 5.0 | Antagonist |
α1B | 9.0 | Antagonist |
α2A | 16.5 | Antagonist |
α2B | 108 | Antagonist |
α2C | 1.30 | Antagonist |
mAChRs | >10,000 | Negligible |
H1 | 20.1 | Inverse agonist |
H2 | 120 | Inverse agonist |
เมนูนำทาง
ริสเพอริโดน เภสัชวิทยาใกล้เคียง
ริสเพอริโดนแหล่งที่มา
WikiPedia: ริสเพอริโดน http://www.drugbank.ca/drugs/DB01267 http://www.biologicalpsychiatryjournal.com/article... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4895.... http://www.drugs.com/international/risperidone.htm... http://www.drugs.com/monograph/risperidone.html http://www.janssenpharmaceuticalsinc.com/assets/ri... http://www.latimes.com/news/nation/nationnow/la-na... http://www.nytimes.com/2014/03/21/business/arkansa... http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S... http://www.seattletimes.com/seattle-news/ny-ag-jan...