อัลปราโซแลม
อัลปราโซแลม

อัลปราโซแลม

อัลปราโซแลม[lower-alpha 1] (อังกฤษ: Alprazolam) มีชื่อการค้า เช่น แซแน็กซ์ (Xanax) เป็นต้น เป็นยาสงบประสาทออกฤทธิ์เร็วที่มีระยะเวลาปานกลางในกลุ่มไตรอะโซโลเบนโซไดอะเซพีน (TBZD) ซึ่งเป็นเบนโซไดอะเซพีนที่ผสมกับวงแหวนไตรอะโซล[8] ยานี้ใช้กันมากที่สุดในการรักษาโรควิตกกังวลในระยะสั้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคตื่นตระหนกหรือโรควิตกกังวลไปทั่ว (GAD)[9] โดยทั่วไปเมื่อใช้รักษา GAD อาการจะดีขึ้นภายในหนึ่งสัปดาห์[10][11] ส่วนที่ใช้อื่น เช่น รักษาภาวะคลื่นไส้ที่เกิดจากเคมีบำบัด ร่วมกับการรักษาอื่น ปกติอัลปราโซแลมให้กินทางปาก[5]ผลข้างเคียงของยาที่พบทั่วไป มีตั้งแต่ง่วง ซึมเศร้า ปวดศีรษะ รู้สึกเพลีย ปากแห้ง และมีปัญหาเรื่องความจำ ผลการทำให้สงบและอ่อนเพลียของยาบางส่วนอาจดีขึ้นภายในไม่กี่วัน[12] เนื่องจากยานี้มีความกังวลว่าจะถูกนำไปใช้ในทางที่ผิด บางที่จึงไม่แนะนำให้ใช้อัลปราโซแลมเป็นยารักษาโรคตื่นตระหนกเป็นยาตัวแรก[13] อาการถอนยาหรือกลับมาป่วยซ้ำอาจเกิดขึ้นได้ถ้าปริมาณยาลดลงกระทันหัน ในการรักษาจึงอาจต้องค่อย ๆ ลดปริมาณยาโดยใช้เวลาหลายสัปดาห์หรือเดือน ความเสี่ยงที่พบน้อยอื่น เช่น ฆ่าตัวตาย[14][15] และมีความเสี่ยงเสียชีวิตจากทุกสาเหตุเพิ่มขึ้น 2 เท่าเทียบกับผู้ไม่ได้รับยา[16] อัลปราโซแลมออกฤทธิ์ผ่านตัวรับ GABAA เช่นเดียวกับยากลุ่มเบนโซไดอะเซพีนอื่นมีการจดสิทธิบัตรอัลปราโซแลมในปี 1971 และได้รับอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐในปี 1981[5][17] อัลปราโซแลมเป็นสารควบคุมตามตารางรายการ 4 (ของรัฐบัญญัติสารควบคุม) และเป็นยาที่มีการใช้ในทางที่ผิดบ่อย ทั้งนี้ ยาดังกล่าวมีอยู่เป็นยาสามัญ[2][18] ในปี 2019 ยานี้เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 41 ในสหรัฐ โดยมีการสั่งจ่ายกว่า 17 ล้านครั้ง[19][20]

อัลปราโซแลม

ระยะเวลาออกฤทธิ์ ออกฤทธิ์เต็มที่: 6 ชั่วโมง[4]
ออกฤทธิ์นาน: 11.3 ชั่วโมง
IUPHAR/BPS
การเปลี่ยนแปลงยา ตับ โดยผ่าน cytochrome P450 3A4
ChEBI
เลขทะเบียน CAS
ระยะเริ่มออกฤทธิ์ 20~60 นาที[4]
MedlinePlus a684001
การจับกับโปรตีน 80%
PubChem CID
AHFS/Drugs.com โมโนกราฟ
ChemSpider
รหัส ATC
DrugBank
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ ออกฤทธิ์เต็มที่: 11~13 hours[5]
ออกฤทธิ์นาน: 11~16 ชั่วโมง[5]
KEGG
ChEMBL
สูตร C17H13ClN4
ข้อมูลทะเบียนยา
UNII
ประเภทยา เบ็นโซไดอาเซพีน
Dependenceliability สูง[2]
ช่องทางการรับยา ทางปาก
ECHA InfoCard 100.044.849
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
    มวลต่อโมล 308.77 g·mol−1
    สถานะตามกฏหมาย
    • AU: S8 (ควบคุม)
    • CA: ตารางรายการ 4
    • DE: Anlage III (in doses higher than 1 mg)
    • UK: Class C
    • US: ตารางรายการ 4 [3]
    • UN: Psychotropic Schedule IV
    • In general: ℞ (Prescription only)
    สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา Alpha-hydroxyalprazolam, 4-hydroxyalprazolam, beta-hydroxyalprazolam
    ชีวประสิทธิผล 80–90%
    การอ่านออกเสียง อัลปราโซแลม /ælˈpræzəlæm/ หรือ /ælˈpreɪzəlæm/, แซแน็กซ์ /ˈzænæks/
    การขับออก ไต
    แบบจำลอง 3D (JSmol)
    ชื่อทางการค้า Xanax, Xanor, Niravam, อื่น ๆ