เภสัชวิทยา ของ โอมีปราโซล

กลไกการทำงาน

ยาเป็นสารยับยั้งการหลั่งกรด (PPI) ที่จำเพาะเจาะจง (selective) และผันกลับไม่ได้ (irreversible)คือมันยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ H+/K+-ATPase ซึ่งพบที่ผิวของ parietal cell ในกระเพาะโดยเฉพาะระบบเอนไซม์นี้มองได้ว่า เป็นปัมพ์ของการหลั่งกรด (proton หรือ H+) ในเยื่อเมือกกระเพาะ ดังนั้น ยาจึงยับยั้งขั้นตอนสุดท้ายของการผลิตกรดในกระเพาะอาหาร[ต้องการอ้างอิง]โดยระงับทั้งการหลั่งกรดพื้นฐานและการหลั่งกรดเมื่อได้อาหารเป็นตัวกระตุ้น[40]

ยามีผลยับยั้งภายในหนึ่ง ชม. หลังได้ยาโดยให้ผลสูงสุดภายใน 2 ชม.และอาจมีฤทธิ์นานถึง 72 ชม.ผลยับยั้งกรดของยาจะไม่เพิ่มอีกหลังจาก 4 วันที่ทานยาซ้ำ ๆเมื่อหยุดใช้ยา การหลั่งกรดกระเพาะอาหารจะกลับคืนปกติภายใน 3-5 วัน[41]

เภสัชพลวัต (Pharmacokinetics)

ลำไส้เล็กเป็นจุดดูดซึม ซึ่งเสร็จภายใน 3-6 ชม. เมื่อได้ใช้ยาแล้วอย่างซ้ำ ๆ สภาพพร้อมใช้ทางชีวภาพ (bioavailability) จะอยู่ที่ 60%[ต้องการอ้างอิง]เหมือนกับยายับยั้งการหลั่งกรดอื่น ๆ ยาจะมีผลต่อระบบเอนไซม์ H+/K+-ATPase ซึ่งมีสภาพกัมมันต์เท่านั้นอาหารเป็นตัวกระตุ้นให้เอนไซม์เริ่มทำงานเพื่อช่วยย่อยอาหารเพราะเหตุนี้ จึงแนะนำให้คนไข้ทานยาเมื่อท้องว่าง[42]เช่นผู้ผลิตรายหนึ่งแนะนำให้ทานพร้อมกับน้ำเปล่าแก้วหนึ่งโดยไม่รวมน้ำอื่น ๆ หรืออาหาร[43]

อนึ่ง แหล่งอ้างอิงโดยมากแนะนำว่า หลังจากทานยา ให้รอ 30 นาทีก่อนทานข้าว[44][45](อย่างน้อย 60 นาทีสำหรับยาที่ไม่ได้เคลือบกันกรดแต่ใช้บวกกับสารทำให้เป็นด่างในกลุ่มโซเดียมไบคาร์บอเนต[43])แม้ก็มีบางแห่งที่กล่าวว่า มีรูปแบบแคปซูลที่ทานพร้อมกับอาหารได้เลย[46]

เมแทบอลิซึมของยาจะเกิดผ่านอาศัยเอนไซม์ cytochrome P450 อย่างสิ้นเชิง โดยหลักในตับเมแทบอไลต์ที่ได้ระบุแล้วรวมทั้ง sulfone, sulfide, และ hydroxy-omeprazole ซึ่งล้วนแต่ไม่มีผลต่อการหลั่งกรดยาประมาณ 80% ที่ทานจะขับออกเป็นเมแทบอไลต์ในปัสสาวะ และที่เหลือจะพบในอุจจาระโดยหลักจากน้ำดี[ต้องการอ้างอิง]

แหล่งที่มา

WikiPedia: โอมีปราโซล http://www.drugbank.ca/drugs/DB00338#pharmacology http://www1.astrazeneca-us.com/pi/Prilosec.pdf http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4433.... http://www.medicinescomplete.com/mc/martindale/cur... http://emedicine.medscape.com/article/1879354-over... http://www.medscape.com/viewarticle/508018 http://www.mims.com/malaysia/drug/info/omeprazole/... http://www.rxlist.com/zegerid-drug-patient.htm http://ir.santarus.com/common/mobile/iphone/releas... http://selfcarejournal.com/article/omeprazole-mups...