ไดแอซิแพม
ไดแอซิแพม

ไดแอซิแพม

ไดแอซิแพม (Diazepam) หรือชื่อทางการค้าคือ แวเลียม (Valium) เป็นยาในกลุ่มเบ็นโซไดอาเซพีน มีฤทธิส่งผลให้สงบจิตใจลง ใช้ในการรักษาโรควิตกกังวล, โรคสั่นเพ้อเหตุขาดสุรา, โรคสั่นเพ้อเหตุขาดเบ็นโซไดอาเซพีน, อาการกล้ามเนื้อกระตุก, อาการชัก, โรคนอนไม่หลับ และกลุ่มอาการขาอยู่ไม่สุข การใช้ยาชนิดนี้อย่างต่อเนื่องอาจส่งผลให้เกิดอาการหลง ๆ ลืม ๆ [3][4] สามารถรับยานี้ได้โดยวิธีรับประทาน, สอดใส่เข้าสู่ไส้ตรง, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ หรือฉีดเข้าสู่หลอดเลือดดำ[4] หากใช้วิธีฉีดเข้าหลอดเลือดจะออกฤทธิ์ใน 1 ถึง 5 นาที[4] หากใช้วิธีรับประทาน จะออกฤทธิ์ภายใน 40 นาที[5]อาการข้างเคียงทั่วไปของการใช้ยาไดแอซิแพมได้แก่ ง่วงนอน, มองไม่ชัด[4] ส่วนอาการข้างเคียงระดับรุนแรงซึ่งมีโอกาสเกิดขึ้นได้ยากนั้น ได้แก่ การฆ่าตัวตาย, หายใจลำบาก หากผู้ป่วยโรคลมชักใช้ยานี้บ่อยเกินไปจะเพิ่มความเสี่ยงจากอาการชัก[6][4] การใช้ยานี้ในระยะยาวอาจก่อให้เกิดภาวะดื้อยาและเกิดอาการเสพติดยา การเลิกยาในทันทีเป็นอันตรายอย่างมากในผู้ป่วยที่ใช้ยาระยะยาว[6] โดยจะส่งผลให้เกิดปัญหาด้านการรู้คิดไปเป็นเวลากว่าครึ่งปีไดแอซิแพมเป็นหนึ่งในยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดตั้งแต่เริ่มการจ่ายในปี ค.ศ. 1963 โดยเป็นยาที่ขายดีที่สุดในสหรัฐอเมริการะหว่างปี ค.ศ. 1968 ถึง 1982 โดยในปี ค.ศ. 1978 เพียงปีเดียวสามารถขายได้กว่าสองพันล้านเม็ด[6] ยานี้ยังได้รับการขึ้นทะเบียนเป็นยาหลักขององค์การอนามัยโลก[7] ยานี้ไม่เหมาะสมต่อสตรีมีครรภ์และสตรีให้นมบุตร[4]Diazepam เป็นชื่อสามัญสำหรับ Valium ซึ่งเป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์เพื่อรักษาอาการของภาวะวิตกกังวลผิดปกติ (Anxiety disorders )รวมถึงโรควิตกกังวลชนิดทั่วไป generalized anxiety disorder (GAD)  โรคตื่นตระหนก(panic disorder)และโรคย้ำคิดย้ำทำ Obsessive Compulsive Disorder (OCD )Valium อาจใช้เพื่อรักษาอาการถอนเหล้าที่เรียกว่า "delirium tremens" **delirium tremens คือการหยุดดื่มสุราในผู้ที่ดื่มสุรามากและติดต่อกันเป็นเวลานาน มีอาการ มือสั่น, นอนไม่หลับ, คลื่นไส้/อาเจียน, ประสาทหลอนและซึมลง**นอกจากนี้ Valium ยังสามารถรักษาอาการกล้ามเนื้อเกร็งกระตุกจากการบาดเจ็บ การอักเสบหรือความผิดปกติของเส้นประสาท แพทย์อาจใช้ Valium พร้อมกับยาอื่น ๆ เพื่อรักษาอาการชัก Valium เป็นกลุ่มยาที่เรียกว่า benzodiazepines ซึ่งทำงานโดยเพิ่มประสิทธิภาพของ GABA ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่ช่วยลดการเคลื่อนไหวของสัญญาณประสาทในสมองสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.) ได้อนุมัติชื่อการค้าValium สำหรับDiazepam ในปี 1963 ภายใต้ บริษัท โรช (Roche) จำกัดในปี 1985 องค์การอาหารและยาได้อนุมัติให้บริษัท ยาหลายแห่งจำหน่าย diazepam ในชื่อการค้าต่างๆเพิ่มกัน Benzodiazepinesเป็นยาที่ต้องสั่งจ่ายโดยแพทย์และใช้กันอย่างกว้างขวาง: ตามรายงานใน The New York Times และวารสารอื่น ๆ  หมอในสหรัฐอเมริกาได้ออกใบสั่งยามากกว่า 50 ล้านใบต่อปีสำหรับ Valium ในช่วงปี 1970 และเป็นยาที่ได้รับความนิยมมากที่สุดในอเมริกา มีการใช้ยาผิดๆ โดยใช้ benzodiazepine ร่วมกับยาแก้ปวดที่สกัดจากฝิ่น และได้กลายเป็นที่นิยมมากขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา  มีจำนวนคนที่เข้ารับการรักษาเนื่องจากการใช้ยาผิดๆนี้เพิ่มขึ้นเกือบ 570% ในช่วงปี 2000-2010 ตามข้อมูลของ The Substance Abuse and Mental Health Services Administration (SAMHSA)แนวโน้มการใช้ยาผิดๆและการใช้ยา'Valium 'ในปริมาณมากๆ  Valium และBenzodiazepinesอื่น ๆ มีแนวโน้มการใช้ยาในทางที่ผิดค่อนข้างมาก เนื่องจากยาเหล่านี้สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของยาแก้ปวดที่สกัดจากฝิ่น  เพิ่มความรู้สึกร่าเริงและผ่อนคลายอย่าง "สูง" ผู้ติดยาเสพติดโคเคนสามารถใช้ benzodiazepine เพื่อบรรเทาผลข้างเคียงที่ไม่สบายตัวเช่นหงุดหงิดและกระวนกระวายใจการใช้ยาBenzodiazepinesในทางที่ผิดอีกแบบคือใช้ยาเหล่านี้เพื่อกระตุ้นผลของแอลกอฮอล์ในร่างกายและบรรเทาอาการเมาเมื่อหยุดกินแอลกอฮอล์คนกลุ่มที่ใช้ยา benzodiazepine ในทางที่ผิด  มักเรียกชื่อยาในชื่อต่างๆเช่น "benzos," "downers", "nerve pills"  "tranks" Valium สามารถสร้างภาวะดื้อยาได้หากใช้เป็นเวลานาน ถ้าหยุดกินยา Valium กะทันหันหลังจากรับประทานเป็นเวลานานคุณอาจมีอาการถอนยาเช่น อาการวิตกกังวล หงุดหงิด และนอนหลับยาก Valium เหมาะสำหรับการใช้งานระยะสั้น เนื่องจากอาจสร้างนิสัยติดยา ไม่แนะนำให้ใช้นานกว่าสี่เดือน หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับการติดยาเสพติดหรือติดเหล้าในอดีตคุณอาจมีความเสี่ยงที่จะติด valium มากขึ้น การดื่มแอลกอฮอล์อาจทำให้ผลข้างเคียงบางอย่างของ Valium รุนแรงขึ้น
การใช้Valium ในสุนัขและแมวมีการใช้ Valium ในสุนัขแมวและสัตว์อื่น ๆเพื่อรักษา ภาวะวิตกกังวล  ภาวะชักหรือ ภาวะเบื่ออาหาร นอกจากนี้ยังใช้เป็นยากดประสาทก่อนทำการผ่าตัดหรือวิธีการอื่นๆที่ใช้ทางสัตวแพทย์ Valium สำหรับสุนัขและแมวควรใช้ภายใต้คำแนะนำของ
การใช้Valiumในหญิงตั้งครรภ์Valium ไม่ปลอดภัยที่จะใช้ในภาวะตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร การใช้ Valium ในช่วงตั้งครรภ์อาจทำให้เกิดปัญหาในการคลอด(อาจมีผลต่อการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์)และอาการถอนยาในทารกแรกเกิด (อาการวิตกกังวล หงุดหงิด และนอนหลับยา) เนื่องจาก Valium สามารถกระจายตัวผ่านน้ำนม จึงไม่ควรให้นมบุตรในขณะที่ต้องกิน Valium แจ้งให้แพทย์ทราบก่อนที่จะทาน Valium โดยเฉพาะหากคุณกำลังตั้งครรภ์  หรืออาจจะมีการตั้งครรภ์หรืออยู่ในช่วงให้นมบุตร เด็กอายุต่ำกว่า 6 เดือนไม่ควรทาน Valiumคำเตือนสำหรับการใช้ ValiumValium มีผลข้างเคียงค่อนข้างเยอะ แจ้งแพทย์ทุกครั้งหากคุณมีอาการแพ้ยาใด ๆ รวมทั้งBenzodiazepinesอื่น ๆ ชื่อสามัญสำหรับยาอื่น ๆ เช่น Xanax, Librium, Klonopin, Dalmane และ Ativan Valium สามารถเกิดปฏิกิริยากับยาหลายชนิด จึงควรเพิ่มความระมัดระวังในการใช้ และปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ หากมีภาวะโรคดังนี้:ผลข้างเคียงของ Diazepam (Valium)ผลข้างเคียงที่พบมากของ Valium คือ ง่วงซึม อ่อนเพลียกล้ามเนื้ออ่อนแรง  เดินเซ (ataxia)ควรแจ้งแพทย์หากมีผลข้างเคียงที่ผิดปกติ ได้แก่ :ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงของ Valium อาจเกิดขึ้นได้เสมอและควรปรึกษาแพทย์ทันทีหากมีอาการเหล่านี้:ปฏิกิริยาของ Diazepam (Valium) กับยาอื่นValiumสามารถเกิดปฏิกิริยากับยา อาหารเสริม หรือยาเสพติดที่คุณกินประจำ จึงควรแจ้งให้แพทย์ทราบอย่างละเอียดทุกครั้ง ปฏิกิริยาของ Diazepam (Valium) กับยาอื่นที่อาจทำให้เกิดปัญหา ได้แก่Valium ทำให้คุณรู้สึกง่วงและส่งผลต่อการตัดสินใจของคุณจึงไม่ควรขับรถหรือใช้เครื่องจักร  จนกว่าจะรู้ว่า Valium จะมีผลต่อคุณอย่างไรปริมาณยาที่ใช้รักษาของ Diazepam (Valium)Valium มีจำหน่ายในลักษณะเม็ด, แคปซูลชนิดค่อยๆปล่อยตัวยา(sustain release) และ ชนิดน้ำ แคปซูลชนิดค่อยๆปล่อยตัวยา(sustain release)  ต้องกินทั้งแคปซูล ไม่ควรบดหรือทำให้แตกก่อนกิน คุณสามารถทาน Valium ได้ทั้งท้องงว่างหรือพร้อมอาหารการใช้Valium เกินขนาดการใช้ยาเกินขนาดของ Valium อาจไปกดระบบประสาทส่วนกลางมากไป  อาการแสดงดังนี้:และอาจมีผลถึงตายหากกินร่วมกับยาอื่น ๆ ที่กดระบบประสาทส่วนกลาง หากมีการได้รับยาเกินขนาด ควรปรึกษาแพทย์การกินยาValium ควรทำตามแพทย์สั่งเท่านั้น  ไม่ควรหยุดรับประทานยา diazepam ด้วยตัวคุณเองการหยุดอย่างกะทันหันอาจทำให้อาการถอนยาดังนี้:กรณีลืมกินยา Valium ให้กินยาที่ลืมกินทันทีที่นึกได้ แต่ถ้าใกล้เวลาสำหรับการกินยาครั้งถัดไป  ให้ข้ามเม็ดที่ไม่ได้กินไป ไม่ต้องกินเพิ่มเป็น 2 เม็ด

ไดแอซิแพม

IUPHAR/BPS
การเปลี่ยนแปลงยา ตับCYP2B6 (minor route) to desmethyldiazepam, CYP2C19 (major route) to inactive metabolites, CYP3A4 (major route) to desmethyldiazepam
ChEBI
เลขทะเบียน CAS
MedlinePlus a682047
PubChem CID
AHFS/Drugs.com Monograph
ChemSpider
DrugBank
รหัส ATC
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ 20–100 ชั่วโมง
ChEMBL
KEGG
สูตร C16H13ClN2O
ข้อมูลทะเบียนยา
UNII
Dependenceliability ปานกลาง
ช่องทางการรับยา รับประทาน, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, ทวารหนัก
ECHA InfoCard 100.006.476
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • AU: C
  • US: D (มีความเสี่ยง)
    มวลต่อโมล 284.7 g/mol
    สถานะตามกฏหมาย
    ชีวประสิทธิผล 93–100%
    การอ่านออกเสียง /dˈæzpæm/
    การขับออก ไต
    แบบจำลอง 3D (JSmol)
    Addictionliability Moderate[1][2]
    ชื่อทางการค้า Valium and many others

    แหล่งที่มา

    WikiPedia: ไดแอซิแพม http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2908.... http://www.drugs.com/monograph/diazepam.html http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3016 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24552479 http://whqlibdoc.who.int/hq/2005/a87017_eng.pdf http://www.kegg.jp/entry/D00293 http://www.yaandyou.net/index_list.php?drugname=Di... http://www.commonchemistry.org/ChemicalDetail.aspx... //doi.org/10.1021%2Fcn5000056 http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/LigandDisp...