ซัลซิตาบีนสังเคราะห์ขึ้นครั้งแรกโดย Jerome Horwitz และต่อมาได้พัฒนาเป็นยาต้านไวรัสโดย Samuel Broder Hiroaki Mitsuya และ Robert Yarchoan การทดสอบการใช้เป็นยารักษาโรคเอดส์โดย Food and Drug Administration ในฐานะยาเดี่ยวเกิดขึ้นเมื่อ 19 มิถุนายน พ.ศ. 2535 และได้ทดสอบการใช้ร่วมกับซิโดวูดีนเมื่อ พ.ศ. 2539 การจำหน่ายยาตัวนี้ทางการค้าหยุดชะงักลงเมื่อ 31 ธันวาคม พ.ศ. 2549