ประวัติและการค้นพบ ของ บูโพรพิออน

กราฟแสดงการเปรียบเทียบข้อมูลชีวสมมูลของบูโพรพิออนชนิดออกฤทธิ์นานขนาด 150 มิลลิกรัมที่อิมแพกซ์แลบอราทอรีส์ผลิตให้บริษัทเทวา กับที่ไบโอวาอิลผลิตให้แกล็กโซสมิธไคลน์กราฟเปรียบเทียบความเข้นข้นในกระแสเลือดที่สภาวะความเข้มข้นคงที่ของการบริหารยาบูโพรพิออนในรูปแบบต่างๆ ในขนาดรวม 300 มิลลิกรัมต่อวัน โดย IR คือ ชนิดออกฤทธิ์ทันที (immediate-release), SR และ ER คือ ชนิดออกฤทธิ์นาน (sustained-release และ extended-release ตามลำดับ)

บูโพรพิออนถูกคิดค้นพัฒนาขึ้นโดยนาริแมน เมห์ต้าจากบริษัทเคมีภัณฑ์เบอร์โรส์ เวลคัม (ปัจจุบันคือ แกล็กโซสมิธไคลน์) เมื่อปี ค.ศ. 1969 ได้มีการจดสิทธิบัตรยาดังกล่าวในปี ค.ศ. 1974[97] และได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยา (FDA) ของสหรัฐอเมริกาให้ใช้เป็นยาสำหรับการรักษาโรคซึมเศร้าเมื่อวันที่ 30 ธันวาคม ค.ศ. 1985 ภายหลังจากได้รับการรับรองได้นี้ได้มีการผลิตบูโพรพิออนออกจำหน่ายในตลาดยาภายใต้ชื่อการค้า Wellbutrin[99] อย่างไรก็ตาม ด้วยเหตุที่บูโพรพิออนก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์การชักของผู้ที่ใช้ยานี้อย่างมีนัยสำคัญ แม้จะเป็นการใช้ในขนาดที่แนะนำในการรักษาก็ตาม ทำให้บูโพรพิออนถูกถอนออกจากตลาดยาในปี ค.ศ. 1986 ต่อจากนั้น การศึกษาทางคลินิกพบว่า ความเสี่ยงต่อการเกิดการชักในผู้ที่ใช้บูโพรพิออนนั้นมีความแปรผันตรงกับขนาดยาที่ใช้เป็นอย่างมาก จึงได้มีการนำบูโพรพิออนกลับเข้ามาใช้ในทางคลินิกใหม่ใน ค.ศ. 1989 แต่ด้วยขนาดแนะนำในการรักษาต่อวันที่ลดต่ำลง[100]

ในปี ค.ศ. 1996 องค์การอาหารและยาได้ประกาศรับรองบูโพรพิออนรูปแบบออกฤทธิ์นานภายใต้ชื่อการค้า Wellbutrin SR ที่ต้องชนิดรับประทานวันละ 2 ครั้ง ต่างจาก Wellbutrin ที่เป็นบูโพรพิออนรูปแบบที่ออกฤทธิ์ทันทีที่จำเป็นต้องรับประทานยาถึงวันละ 3 ครั้ง[101] ต่อมาปี ค.ศ. 2003 องค์การอาหารและยาได้รับรองบูโพรพิออนรูปแบบออกฤทธิ์นานอีกชนิดหนึ่ง คือ Wellbutrin XL ซึ่งสามารถบริหารได้โดยการรับประทานเพียงวันละ 1 ในเวลานั้นทั้ง Wellbutrin SR และ XL เป็นยาต้นแบบที่มีจำหน่ายเฉพาะในสหรัฐอเมริกาและแคนาดา โดยในแคนาดา ยาต้นแบบบูโพรพิออนภายใต้ชื่อ Wellbutrin XR นั้นอยู่ภายใต้การกระจายสินค้าโดยบริษัทมีแลน ส่วนข้อบ่งใช้ของบูดพรพิออนในการเป็นสารช่วยเลิกบุหรี่นั้นได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาเมื่อปี ค.ศ. 1997 ในชื่อการค้า Zyban[101] จากนั้นในปี ค.ศ. 2006 Wellbutrin XL ก็ได้รับการรับรองให้ใช้ในการรักษาโรคซึมเศร้าตามฤดูกาลด้วยเพิ่มเติม[102]

ในฝรั่งเศส บริษัทมีแลนเป็นบริษัทที่ได้รับการอนุญาตให้วางตลาดบูโพรพิออนเมื่อวันที่ 3 สิงหาคม ค.ศ. 2001 ด้วยขนาดสูงสุดไม่เกิน 300 มิลลิกรัมต่อวัน[103] แต่เฉพาะรูปแบบออกฤทธิ์นานที่มีข้อบ่งใช้สำหรับเป็นสารช่วยในการเลิกบุหรี่ ต่อมาในช่วงต้นปี ค.ศ. 2007 แกล็กโซสมิธไคลน์ได้รับอนุญาตให้วางจำหน่ายบูโพรพิออนที่มีข้อบ่งใช้สำหรับผู้ใหญ่ที่มีโรคซึมเศร้าในประเทศเนเธอร์แลนด์ และเป็นที่คาดหวังของบริษัทว่าอาจได้รับอนุญาตให้วางจำหน่ายยาดังกล่าวในตลาดยาของประเทศอื่นในยุโรปเช่นกันในอนาคต[104]

เมื่อวันที่ 11 ตุลาคม ค.ศ. 2007 ผู้ให้บริการข้อมูลเกี่ยวกับผลิตภัณฑ์เสริมอาหารสำหรับผู้บริโภคจำนวน 2 รายอย่าง ConsumerLab.com และ The People's Pharmacy ได้ตีพิมพ์ผลการทดสอบการเปรียบเทียบความแตกต่างระหว่างบูโพรพิออนที่มีชื่อการค้าที่แตกต่างกัน[105] The People's Pharmacy ได้รับรายงานหลายฉบับเกี่ยวกับการเพิ่มขึ้นของอาการไม่พึงประสงค์และการลดลงของประสิทธิภาพของยาบูโพรพิออนต้นแบบซึ่งได้รับแจ้งต่อ ConsumerLab.com เพื่อให้มีการทดสอบผลิตภัณฑ์ที่มีปัญหา ผลการทดสอบพบว่า "หนึ่งในยาต้นแบบจำนวนหนึ่งของ Wellbutrin XL ขนาด 300 มิลลิกรัม ที่ถูกจำหน่ายภายใต้ชื่อ Budeprion XL 300 มิลลิกรัม มีคุณสมบัติที่ทดสอบในห้องปฏิบัติการไม่ตรงตามที่ควรจะเป็นเช่นผลิตภัณฑ์ต้นแบบ"[106] แต่องค์การอาหารและยาได้เข้ามาตรวจสอบข้อร้องเรียนดังกล่าวและได้ผลสรุปว่า Budeprion XL นั้นมีคุณสมบัติเทียบเท่ากับ Wellbutrin XL ในด้านชีวปริมาณออกฤทธิ์ของทั้งบูโพรพิออนและสารเมแทบอไลต์หลักที่ออกฤทธิ์อย่างไฮดรอกซีบูโพรพิออน นอกจากนี้ องค์การอาหารและยายังกล่าวด้วยว่า การแปรปรวนของอารมณ์ที่เป็นไปตามธรรมชาติและเกิดขึ้นประจวบเหมาะกับเวลาน่าจะเป็นคำอธิบายที่เหมาะสมในผู้ที่มีอาการซึมเศร้าที่แย่ลงอย่างเห็นได้ชัดหลังจากเปลี่ยนยาจาก Wellbutrin XL เป็น Budeprion XL[107] แต่ในวันที่ 3 ตุลาคม ค.ศ. 2012 องค์การอาหารและยาเองได้ประกาศแย้งถึงประเด็นดังข้างต้น หลังตรวจสอบพบว่า "Budeprion XL 300 มิลลิกรัมไม่ผ่านการทดสอบความเท่าเทียมกันทางผลการรักษา (Therapeutic equivalence) เมื่อเปรียบเทียบกับ Wellbutrin XL 300 มิลลิกรัม"[108] อย่างไรก็ตาม องค์การอาหารและยาไม่ได้ทดสอบชีวสมมูลของยาสามัญอื่นๆ ของ Wellbutrin XL 300 มิลลิกรัม แต่ขอให้ผู้ผลิตทั้ง 4 รายส่งข้อมูลเกี่ยวกับการทดสอบนี้ไปยังองค์การอาหารและยาภายในเดือนมีนาคม 2013 เพื่อให้องค์การอาหารและยาได้ทำการพิจารณาสูตรยาสามัญของยาดังกล่าวจากผู้ผลิตบางรายที่อาจไม่ได้รับชีวสมมูล[108] โดยผลการพิจารณาที่ประกาศออกมาในช่วงเดือนตุลาคมปีเดียวกันนั้นพบว่า ไม่มียาสามัญของ Wellbutrin XL 300 มิลลิกรัม จากผู้ผลิตใดที่ไม่มีชีวสมมูลกับยาต้นแบบ[109]

ในเดือนเมษายน ค.ศ. 2008 องค์การอาหารและยาได้อนุมัติการขึ้นทะเบียนบูโพรพิออนในรูปเกลือไฮโดรโบรไมด์แทนรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ภายใต้ชื่อการค้า Aplenzin ซึ่งผลิตโดย ซาโนฟี่-อเวนตีส.[110]

ในปี ค.ศ. 2012 กระทรวงยุติธรรมสหรัฐได้ประกาศปรับแกล็กโซสมิธไคลน์เป็นจำนวน 3 พันล้านดอลลาร์สหรัฐในฐานความผิดส่วนหนึ่งจากการโฆษณาและประชาสัมพันธ์เพื่อส่งเสริมให้มีการใช้ Wellbutrin สำหรับการลดน้ำหนักและรักษาภาวะเสื่อมสมรรถภาพเทางเพศโดยไม่ได้รับอนุญาต[111]

แหล่งที่มา

WikiPedia: บูโพรพิออน http://82.77.46.154/gsdldata/collect/whodruginfo/i... http://globalnews.ca/news/846576/antidepressant-we... http://www.biospace.com/news_story.aspx?StoryID=18... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.431.h... http://www.clinicaltherapeutics.com/article/S0149-... http://www.cnn.com/HEALTH/library/DI/00069.html http://www.emedexpert.com/facts/bupropion-facts.sh... http://www.gsk.com/investors/reports/gsk_q22006/q2... http://www.gsk.com/media/pressreleases/2007/2007_0... http://www.medscape.com/viewarticle/574187