เภสัชจลนศาสตร์ ของ สแตติน

ค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์ (bioavailability)ของสแตตินนั้นมีค่าแตกต่างกันออกไป โดยมีค่าอยู่ระหว่าง 5-80% ซึ่งค่านี้จะมีความสัมพันธ์กันกับการเกิดเฟิร์สท-พาสส์ เมตาโบลิซึม (first-pass metabolism) และการสะสมของสแตตินในเซลล์ตับ ส่วนความสามารถในการกระจายตัวไปยังเนื้อเยื่อต่างๆของร่างกายนั้นจะขึ้นอยู่กับความสามารถในการละลายในไขมันของสแตตินแต่ละชนิด[105] โดยอะโทวาสแตติน, เซอริวาสแตติน, โลวาสแตติน, และซิมวาสแตตินจัดว่าเป็นสแตตินที่ละลายในไขมันได้ดี ส่วนสแตตินชนิดอื่นๆ ได้แก่ ฟลูวาสแตติน,โรสุวาสแตติน, พิทาวาสแตติน และปราวาสแตตินนั้นถือเป็นสแตตินที่ละลายในน้ำ[4] ส่วนสัดส่วนการถูกดูดซึมโดยลำไส้เล็กของสแตตินนั้นจะอยู่ระหว่าง 30-50% ของขนาดที่รับประทาน ตารางต่อไปนี้เป็นตารางเปรียบเทียบค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ต่างๆ ของสแตตินแต่ละชนิด[106]

ค่าพารามิเตอร์อะโทวาสแตตินเซอริวาสแตตินฟลูวาสแตตินโลวาสแตตินพิทาวาสแตตินปราวาสแตตินโรสุวาสแตตินซิมวาสแตติน
โปรดรัก
(prodrug)
ไม่ใช่ไม่ใช่ไม่ใช่ใช่ไม่ใช่ไม่ใช่ไม่ใช่ใช่
Active
metabolite
ใช่ใช่ไม่ใช่ใช่เล็กน้อยไม่ใช่เล็กน้อยใช่
ปริมาณชีวอนุเคราะห์[%]126019-2958018205
เวลารับประทาน
ที่เหมาะสม
ตอนเย็นตอนเย็นตอนเย็นตอนเช้า หรือ
ตอนเย็น
และพร้อมอาหาร
ตอนเย็นตอนเย็นตอนเช้า หรือ
ตอนเย็น
ตอนเย็น
ชีวปริมาณออกฤทธิ์ [%]98>99>99>959643-559095-98
ผลของอาหารต่อ
ชีวปริมาณออกฤทธิ์
ไม่มีผลไม่มีผลไม่มีผลเพิ่มไม่มีผลเพิ่มไม่มีผลไม่มีผล
ค่าครึ่งชีวิต[h]15-302-30.5-2.32-4111.3-2.8192-3
ระยะเวลาที่ระดับ
ยาในเลือดขึ้นสูงสุด [h]
2-32.50.5-12-4111.3-2.8192-3
ระดับยาเฉลี่ย
ในเลือดสูงสุด [ng/ml]
27-662.444810-202045-553710-34
ความชอบไขมันใช่ใช่ไม่ใช่ใช่ใช่ไม่ใช่ไม่ใช่ใช่
สัดส่วนที่ขับออก
ทางไต [%]
224610<2201013
การเปลี่ยนแปลง
ที่ตับ
CYP3A4CYP3A4
CYP2C8
CYP2C9CYP3A4CYP2C9sulfonationCYP2C9
CYP2C19
CYP3A4
สัดส่วนที่ขับออก
ทางอุจจาระ [%]
7070908393719058
การเข้าสู่ระบบ
ประสาทส่วนกลาง
ไม่เข้าเข้าไม่เข้าเข้าไม่เข้าไม่เข้าไม่เข้าเข้า
ขนาดยาสูงสุด
ต่อวัน [mg]
800.380804404080
โปรตีนขนส่งที่ใช้
ในการขับยาออก
ทางน้ำดีและเปลี่ยน
แปลงยาที่ตับ [107][108][109]

OATP1B1
OATP2B1

OATP1B1

OATP1B1
OATP1B3
OATP2B1
BSEP

OATP1B1

OATP1A2
OATP1B1
OATP1B3
BCRP

OATP1B1
OATP2B1
OATP1B3
OATP2B1
OAT3
BSEP
BCRP
MDR1
MRP2

OATP1A2
OATP1B1
OATP1B3
OATP2B1
BCRP

OATP1B1