เมนูนำทาง
สแตติน เภสัชจลนศาสตร์ค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์ (bioavailability)ของสแตตินนั้นมีค่าแตกต่างกันออกไป โดยมีค่าอยู่ระหว่าง 5-80% ซึ่งค่านี้จะมีความสัมพันธ์กันกับการเกิดเฟิร์สท-พาสส์ เมตาโบลิซึม (first-pass metabolism) และการสะสมของสแตตินในเซลล์ตับ ส่วนความสามารถในการกระจายตัวไปยังเนื้อเยื่อต่างๆของร่างกายนั้นจะขึ้นอยู่กับความสามารถในการละลายในไขมันของสแตตินแต่ละชนิด[105] โดยอะโทวาสแตติน, เซอริวาสแตติน, โลวาสแตติน, และซิมวาสแตตินจัดว่าเป็นสแตตินที่ละลายในไขมันได้ดี ส่วนสแตตินชนิดอื่นๆ ได้แก่ ฟลูวาสแตติน,โรสุวาสแตติน, พิทาวาสแตติน และปราวาสแตตินนั้นถือเป็นสแตตินที่ละลายในน้ำ[4] ส่วนสัดส่วนการถูกดูดซึมโดยลำไส้เล็กของสแตตินนั้นจะอยู่ระหว่าง 30-50% ของขนาดที่รับประทาน ตารางต่อไปนี้เป็นตารางเปรียบเทียบค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ต่างๆ ของสแตตินแต่ละชนิด[106]
ค่าพารามิเตอร์ | อะโทวาสแตติน | เซอริวาสแตติน | ฟลูวาสแตติน | โลวาสแตติน | พิทาวาสแตติน | ปราวาสแตติน | โรสุวาสแตติน | ซิมวาสแตติน |
โปรดรัก (prodrug) | ไม่ใช่ | ไม่ใช่ | ไม่ใช่ | ใช่ | ไม่ใช่ | ไม่ใช่ | ไม่ใช่ | ใช่ |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Active metabolite | ใช่ | ใช่ | ไม่ใช่ | ใช่ | เล็กน้อย | ไม่ใช่ | เล็กน้อย | ใช่ |
ปริมาณชีวอนุเคราะห์[%] | 12 | 60 | 19-29 | 5 | 80 | 18 | 20 | 5 |
เวลารับประทาน ที่เหมาะสม | ตอนเย็น | ตอนเย็น | ตอนเย็น | ตอนเช้า หรือ ตอนเย็น และพร้อมอาหาร | ตอนเย็น | ตอนเย็น | ตอนเช้า หรือ ตอนเย็น | ตอนเย็น |
ชีวปริมาณออกฤทธิ์ [%] | 98 | >99 | >99 | >95 | 96 | 43-55 | 90 | 95-98 |
ผลของอาหารต่อ ชีวปริมาณออกฤทธิ์ | ไม่มีผล | ไม่มีผล | ไม่มีผล | เพิ่ม | ไม่มีผล | เพิ่ม | ไม่มีผล | ไม่มีผล |
ค่าครึ่งชีวิต[h] | 15-30 | 2-3 | 0.5-2.3 | 2-4 | 11 | 1.3-2.8 | 19 | 2-3 |
ระยะเวลาที่ระดับ ยาในเลือดขึ้นสูงสุด [h] | 2-3 | 2.5 | 0.5-1 | 2-4 | 11 | 1.3-2.8 | 19 | 2-3 |
ระดับยาเฉลี่ย ในเลือดสูงสุด [ng/ml] | 27-66 | 2.4 | 448 | 10-20 | 20 | 45-55 | 37 | 10-34 |
ความชอบไขมัน | ใช่ | ใช่ | ไม่ใช่ | ใช่ | ใช่ | ไม่ใช่ | ไม่ใช่ | ใช่ |
สัดส่วนที่ขับออก ทางไต [%] | 2 | 24 | 6 | 10 | <2 | 20 | 10 | 13 |
การเปลี่ยนแปลง ที่ตับ | CYP3A4 | CYP3A4 CYP2C8 | CYP2C9 | CYP3A4 | CYP2C9 | sulfonation | CYP2C9 CYP2C19 | CYP3A4 |
สัดส่วนที่ขับออก ทางอุจจาระ [%] | 70 | 70 | 90 | 83 | 93 | 71 | 90 | 58 |
การเข้าสู่ระบบ ประสาทส่วนกลาง | ไม่เข้า | เข้า | ไม่เข้า | เข้า | ไม่เข้า | ไม่เข้า | ไม่เข้า | เข้า |
ขนาดยาสูงสุด ต่อวัน [mg] | 80 | 0.3 | 80 | 80 | 4 | 40 | 40 | 80 |
โปรตีนขนส่งที่ใช้ ในการขับยาออก ทางน้ำดีและเปลี่ยน แปลงยาที่ตับ [107][108][109] | OATP1B1 | OATP1B1 | OATP1B1 | OATP1B1 | OATP1A2 | OATP1B1 | OATP1A2 | OATP1B1 |
เมนูนำทาง
สแตติน เภสัชจลนศาสตร์ใกล้เคียง
สแตติน สแตตัน ไอส์แลนด์ สแตติกเว็บเพจแหล่งที่มา
WikiPedia: สแตติน http://www.drugbank.ca/drugs/DB00175 http://www.drugbank.ca/drugs/DB00227 http://www.drugbank.ca/drugs/DB00439 http://www.drugbank.ca/drugs/DB00641 http://www.drugbank.ca/drugs/DB01076 http://www.drugbank.ca/drugs/DB01095 http://www.drugbank.ca/drugs/DB01098 http://www.drugbank.ca/drugs/DB08860 http://www.ajmc.com/journals/supplement/2004/2004-... http://www.daiichisankyo.com/media_investors/media...