คุณสมบัติทางเภสัชพลนศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์ ของ อิริโทรมัยซิน

อีริโธรมัยซินสามารถทำให้สูญเสียสภาพได้ง่ายในสภาวะที่เป็นกรด ซึ่งรวมถึงกรดในทางเดินอาหาร ดังนั้นอีริโธรมัยซินที่มีใช้ในปัจจุบันทุกรูปแบบจึงถูกทำให้อยู่ในรูปแบบยาเม็ดเคลือบ หรืออยู่ในรูปแบบเกลืองที่มีความคงทนต่อกรดมากขึ้น หรือในรูปของเอสเทอร์ (esters) เช่น erythromycin ethyl succinate เป็นต้น อีริโธรมัยซินสามารถถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร และกระจายไปยังเนื้อเยื่อต่างๆ รวมถึง phagocyte ได้ค่อนข้างดี การที่มีระดับความเข้มข้นของอีริโธรมัยซินใน phagocyte ในปริมาณที่สูง ทำให้ระหว่างเกิดกระบวนการกลืนกินเชื้อของ phagocyte (phagocytosis) ทำให้มีอีริโธรมัยซินปริมาณมากถูกปลดปล่อยออกมา [40]

รายละเอียดคุณสมบัติทางเภสัชพลนศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์อื่นๆของอีริโธรมัยซิน ดังแสดงต่อไปนี้[1][41]

คุณสมบัติ	รายละเอียด
การดูดซึม	การดูดซึมค่อนข้างหลากหลายขึ้นกับรูปแบบของยาและชนิดของเกลือที่บริหาร โดยทั่วไปการให้ยาในรูปแบบเกลือ (salt form) จะถูกดูดซึมได้ดีกว่าการให้ยาในรูปแบบพื้นฐาน (base form) โดยทั่วไปสัดส่วนการดูดซึมจะอยู่ที่ประมาณ 18% ถึง 45%; อีริโธรมัยซินในรูปแบบ ethylsuccinate จะถูกดูดซึมได้ดีเมื่อรับประทานยาพร้อมกับอาหาร
การกระจายยา	การแพร่จากกระแสเลือดเข้าสู่น้ำหล่อเลี้ยงสมองและไขสันหลัง (Cerebrospinal fluid; CSF) ของอีริโธรมัยซินนั้นเกิดขึ้นได้น้อย ถึงแม้จะมีการอักเสบก็ตาม โดยในภาวะที่ไม่มีการอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง อีริโทรมัยซินจะสามารถแพร่ผ่านเข้าไปสู่ CSF ได้ประมาณ 2% ถึง 13% แต่ในกรณีภาวะที่มีการอักเสบของเยื่อหุ้มสมองอาจเพิ่มขึ้นเป็น 7%-25%
การจับกับโปรตีนในกระแสเลือด	อีริโธรมัยซินในรูปแบบ base form สามารถจับกับโปรตีนในกระแสเลือดได้ประมาณ 73% ถึง 81%
การเปลี่ยนแปลงยา	โดยทั่วไปเกิดการเปลี่ยนผ่านปฏิกิริยา Demethylation ที่ CYP3A4 ของตับ
ค่าครึ่งชีวิตการกำจัดยา	ประมาณ 1.5-2 ชั่วโมง แต่ในกรณีที่ผู้ป่วยไตเรื้อรังระยะสุดท้ายอาจมากถึง 5-6 ชั่วโมง
ระยะเวลาที่ระดับยาในกระแสเลือดขึ้นถึงระดับสูงสุด	สำหรับ base form ประมาณ 4 ชั่วโมง, เกลือ Ethylsuccinate ประมาณ 0.5-2.5 ชั่วโมง; อาหารมีผลรบกวนการดูดซึมยา อาจทำให้การดูดซึมยาแตกต่างกันออกไปในแต่ละบุคคล
การกำจัดยา	โดยทั่วไปอีริโธรมัยซินจะถูกขับทางอุจจาระเป็นหลัก ส่วนการขับออกทางปัสสาวะในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง (unchanged drug) คิดเป็นร้อยละ 2-15 ของปริมาณยาทั้งหมด

การเปลี่ยนแปลงยาของร่างกาย

ส่วนใหญ่อีริโธรมัยซิยจะถูกเปลี่ยนแปลงโดยปฏิกิริยา demethylation ในตับโดยเอนไซม์ CYP3A4 ช่องทางหลักของการขับอีริโธรมัยซินออกจากร่างกาย คือ การขับออกทางน้ำดี และมีบางส่วนถูกขับออกทางปัสสาวะ ประมาณร้อยละ 2-15 ของยาที่ถูกขับออกนี้จะอยู่ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง โดยค่าครึ่งชีวิตการกำจัด (elimination half-life) ของอีริโธรมัยซินของคนที่มีการทำงานของไตปรกตินั้นมีค่าอยู่ระหว่าง 1.5 - 2.0 ชั่วโมง ส่วนผู้ที่มีภาวะไตวายระยะสุดท้าย (End stage renal disease; ESRD) อาจมีค่าสูงถึง 5-6 ชั่วโมง โดยส่วนใหญ่แล้วระดับอีริโธรมัยซินในกระแสเลือดจะขึ้นถึงระดับสูงสุดที่ระยะเวลาประมาณ 4 ชั่วโมงหลังจากการรับประทานยา แต่สำหรับอีริโธรมัยซินในรูปแบบ ethylsuccinate ระดับสูงสุดในกระแสเลือดจะเกิดขึ้นภายในระยะเวลาเพียง 0.5-2.5 ชั่วโมงหลังการรับประทานยาเท่านั้น อย่างไรก็ตาม เวลาที่ระดับยาในเลือดขึ้นถึงจุดสูงสุดนั้นอาจช้ากว่าปรกติได้ในผู้ที่รับประทานยาร่วมกับอาหาร เนื่องจากอาหารมีผลรบกวนการดูดซึมยา [1] [41]

อีริโธรมัยซินสามารถแพร่ผ่านรกของขับออกทางน้ำนมได้ อย่างไรก็ตาม สมาคมกุมารเวชศาสตร์แห่งสหรัฐอเมริกา (The American Association of Pediatrics) ได้ลงความเห็นไว้ว่า การใช้ยาอีริโธรมัยซินในหญิงให้นมบุตรนั้นมีความปลอดภัย เนื่องจากไม่พบความผิดปกติของทารกที่ได้รับนมจากแม่ที่ได้รับยาอีริโธรมัยซิน [42][43] การดูดซึมยาอีริโธรมัยซินในหญิงในครรภ์นั้นพบว่ามีความแตกต่างกันออกในแต่ละบุคคล ส่วนมากมักพบว่าหญิงตั้งครรภ์มักมีระดับยาอีริโธรมัยซินในเลือดต่ำกว่าคนทั่วไป[41]