ไลนิโซลิด
ไลนิโซลิด

ไลนิโซลิด

ไลนิโซลิด (อังกฤษ: Linezolid) เป็นยาปฏิชีวนะชนิดหนึ่งที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียกรัมบวกที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่น[1][2] ไลนิโซลิดสามารถออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียกรัมบวกได้เกือบทุกสายพันธ์ุ รวมถึงเชื้อแบคทีเรียในสกุลสเตรปโตคอกคัส (Streptococcus), สกุลเอนเทอโรคอคคัสที่ดื้อต่อยาแวนโคมัยซิน (Vancomycin-resistant Enterococcus; VRE), และเชื้อสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อยาเมทิซิลลิน (Methicillin-resistant Staphylococcus aureus; MRSA)[3] ส่วนมากแล้วมักใช้ยานี้ในการรักษาโรคติดเชื้อดังข้างต้นบริเวณผิวหนังและในปอด อย่างไรก็ตาม ยานี้อาจถูกใช้ในโรคติดเชื้อแบคทีเรียอื่นได้เช่นกัน เช่น วัณโรคที่ดื้อต่อยารักษาวัณโรคสูตรปกติ[2][4] โดยยานี้สามารถบริหารยาได้ทั้งการฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (intravenous) และการรับประทาน[2]การใช้ยาไลนิโซลิดในระยะเวลาสั้นนั้นมีความปลอดภัยค่อนข้างสูง[1] ทั้งในกลุ่มผู้ป่วยปกติ และผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง หรือโรคตับอักเสบ[2] อาการไม่พึงประสงค์ทั่วไปที่อาจเกิดขึ้นกับผู้ป่วยที่ได้รับยานี้ในช่วงสั้น ได้แก่ ปวดศีรษะ, ท้องเสีย, ผื่น, และอาเจียน[2] ส่วนอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงที่อาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยบางราย ได้แก่ กลุ่มอาการเซโรโทนิน (Serotonin syndrome), การกดไขกระดูก (Bone marrow suppression) และภาวะเลือดเป็นกรดแล็กติก (lactic acidosis) โดยความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงจะเพิ่มมากขึ้นอย่างมีนัยยะเมื่อใช้ยาไลนิโซลิดต่อเนื่องกันเป็นระยะเวลานานมากกว่า 2 สัปดาห์[2][5] ในบางครั้งการใช้ยานี้ต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานอาจทำให้เกิดการทำลายเส้นประสาทส่วนปลายจนไม่สามารถฟื้นฟูกลับคืนสภาพเดิมได้ ซึ่งรวมถึงการทำลายเส้นประสาทที่ควบคุมการทำงานของการมองเห็นด้วย[5]ไลนิโซลิดเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งในยากลุ่มออกซาโซลิโดน (Oxazolidone)[2] เนื่องจากยาดังกล่าวมีคุณสมบัติในการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย[6] ทำให้ยาดังกล่าวสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้[2] อย่างไรก็ตาม ถึงแม้ว่าในปัจจุบันจะมีนาปฏิชีวนะหลายชนิดที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างโปรตีนของเชื้อแบคทีเรียได้เหมือนกับไลนิโซลิด แต่โดยแท้จริงแล้ว ไลนิโซลิดนั้นมีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างไปจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่น กล่าวคือ ยาดังกล่าวจะไปออกฤทธิ์ยับยั้งขั้นตอนแรกในการสร้างโปรตีน ในขณะที่ยาปฏิชีวนะอื่นนั้นจะออกฤทธิ์ในขั้นตอนที่เป็นลำดับถัดมา[6] ด้วยกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่นนี้ ทำให้อุบัติการณ์การดื้อต่อยาไลนิโซลิดของเชื้อแบคทีเรียในปัจจุบันยังอยู่ในระดับที่ค่อนข้างต่ำ (ข้อมูล ปี ค.ศ. 2014)[7]ไลนิโซลิดถูกค้นพบในช่วงกลางทศวรรต 1990 และได้รับการรับรองให้มีการผลิตเชิงการค้าในปี ค.ศ. 2000[8][9] โดยถือเป็นหนึ่งในรายการยาที่จำเป็นขององค์การอนามัยโลก (World Health Organization's List of Essential Medicines) ซึ่งเป็นรายการยาที่มีความสำคัญเป็นลำดับแรกของระบบสุขภาพพื้นฐานของประชาชนในประเทศต่างๆ[10] ไลเน็กโซลิด (Linexolid) ถือเป็นชื่อการค้าแรกของยานี้[2] โดยต้นทุนยาในการรักษาผู้ป่วยในประเทศกำลังพัฒนาด้วยยานี้มีมูลค่าประมาณ 13.40 US$ ต่อวัน[11] ขณะที่ในสหรัฐอเมริกา จากข้อมูลในปี ค.ศ. 2016 มีมูลค่าประมาณ 13.79 US$ ต่อวัน[12] จากการเปรียบเทียบต้นทุน-ประสิทธิผล (Cost-effectiveness analysis; CEA) พบว่าไลนิโซลิดมีความคุ้มค่ามากกว่ายาต้านเชื้อแบคทีเรียดื้อยาทางเลือกชนิดอื่นอย่างแวนโคมัยซิน (Vancomycin) อย่างมีนัยสำคัญ ทั้งนี้เนื่องจากการใช้ยาไลนิโซลิดนั้นสามารถปรับเปลี่ยนจากการบริหารยาโดยการฉีดเข้าหลอดเลือดดำมาเป็นการรับประทานได้เร็วกว่า ทำให้มีต้นทุนในการรักษาที่ต่ำกว่า[13]

ไลนิโซลิด

การเปลี่ยนแปลงยา ตับ 50–70%, CYP ไม่มีผล
เลขทะเบียน CAS
MedlinePlus a602004
การจับกับโปรตีน ต่ำ (31%)
AHFS/Drugs.com Monograph
PubChem CID
ChemSpider
DrugBank
รหัส ATC
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ 4.2–5.4 ชั่วโมง (อาจสั้นลงในเด็ก)
ChEMBL
KEGG
สูตร C16H20FN3O4
ข้อมูลทะเบียนยา
UNII
ECHA InfoCard 100.121.520
ช่องทางการรับยา ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, รับประทาน
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • AU: C
  • US: C (ยังไม่ชี้ขาด)
    มวลต่อโมล 337.346 g/mol
    สถานะตามกฏหมาย
    ชีวประสิทธิผล ~100% (รับประทาน)
    การอ่านออกเสียง /lɪˈnɛzəlɪd/ li-nez-ə-lid, /lɪˈnzəlɪd/
    การขับออก ไต, และอุจจาระ
    แบบจำลอง 3D (JSmol)
    ชื่อทางการค้า Zyvox, Zyvoxid, และอื่นๆ
    NIAID ChemDB

    แหล่งที่มา

    WikiPedia: ไลนิโซลิด http://www.kup.at/kup/pdf/10376.pdf http://www.theage.com.au/articles/2002/02/27/10147... http://www.anvisa.gov.br/legis/resol/2000/474_00re... http://www.rbfarma.org.br/images/edicoes-em-pdf/20... http://www.imm.ac.cn/journal/ccl/1703/170306-302-b... http://www.biomedcentral.com/content/pdf/1471-2369... http://jnnp.bmj.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.39013... http://acs.confex.com/acs/green08/techprogram/P520... http://www.docguide.com/news/content.nsf/news/9179...